Лечебные блокады

Как это работает?

Как же действуют эти препараты в наших желудках? Всё очень просто, негативное воздействие реализуется за счёт дисбаланса защитных и агрессивных сил. У нас в желудке существует ряд защитных механизмов, позволяющих противостоять натиску агрессоров. Среди последних:

  • Кислота, которая по своему pH-балансу приближается к аккумуляторной кислоте
  • Желчь и сок поджелудочной железы, которые могут забрасываться в желудок.
  • Ряд лекарственных препаратов.
  • Алкоголь и никотин.
  • Раздражающие пищевые компоненты (специи, острая пища и т.д.)
  • Инфекция Helicobacter pylori и так далее.

Защищается желудок за счет мощного слоя слизи и бикарбонатов, которые нейтрализуют кислоту, адекватного кровоснабжения, способности очень быстро регенерировать. Когда мы используем НПВС препараты, баланс сил изменяется в сторону агрессивных механизмов и происходит поражение слизистого и подслизистого слоя желудка и 12-перстной кишки.

«Волшебные» пилюли

Существует группа препаратов, под общим названием нестероидные противовоспалительные (НПВП), которые мы все хотя бы раз в жизни, а многие регулярно, принимали. Это препараты, обладающие обезболивающим противовоспалительным и / или жаропонижающим действием. В качестве примера можно назвать Аспирин, Нурофен, Найс, Кетанов, Кетопрофен и прочие. Учитывая «волшебные эффекты» от их действия — снятие воспаления, боли и жара, — их назначают практически все, всем и всегда. Назначают травматологи, ревматологи, терапевты, лоры, стоматологи. Плюс, их можно совершенно свободно приобрести в любой аптеке. Но, наряду с «волшебными свойствами» эти лекарства обладают рядом побочных действий, которые можно разделить на 2 группы: кардиориски и гастро риски. Собственно о гастрорисках и пойдёт речь в данной статье.

Декскетопрофен подходит для обезболивания различной локализации и типа

Исследования боли различной природы и локализации показали, что декскетопрофен обладает хорошей анальгетической активностью и переносимостью при пероральном применении. Сравнение эффективности декскетопрофена и кетопрофена при снятии зубной боли показало аналогичный эффект, но обезболивающий эффект был более быстрым в группе декскетопрофена. Подобные результаты наблюдались в исследованиях эффективности лекарств при дисменорее. 

Также сравнивалась эффективность кетопрофена и декскетопрофена при лечении боли при остеоартрозе коленного сустава. Было обнаружено, что декскетопрофен 25 мг оказывает лучший и более быстрый эффект по сравнению с кетопрофеном 50 мг. 

Из тех, кто лечился декскетопрофеном, состояние улучшилось у 75% пациентов. У пациентов, принимающих кетопрофен улучшения наблюдались в 50% случаев. Эти исследования также показали меньшую частоту побочных реакций в группе декскетопрофена по сравнению с группой кетопрофена. 

Исследования эффективности декскетопрофена и других НПВП показали, что декскетопрофен столь же эффективен или более эффективен для снятия боли, чем другие НПВП. Более того, он обладает более быстрым началом действия и меньшим количеством побочных реакций, чем другие нестероидные противовоспалительные препараты. 

Одним из таких примеров является исследование эффективности декскетопрофена и диклофенака у лиц с травмами ног. Было показано, что оба препарата эффективны для уменьшения боли, но более быстрый обезболивающий эффект наблюдался в группе декскетопрофена. 

Подобные результаты наблюдались при оценке лечения боли в спине. Для пациентов с внезапным появлением сильной или умеренной боли в спине прием 25 мг декскетопрофена 3 раза в день был столь же эффективным, как 150 мг диклофенака, 150 мг трамадола или 800 мг парацетамола с 60 мг декстропропоксифена в сутки. 

Оценка лечения боли в спине

Этот препарат эффективен для достижения синергетического обезболивающего эффекта как самостоятельно, так и в сочетании с другими лекарственными средствами. 

Исследование эффективности комбинации декскетопрофена и трамадола в облегчении боли у пациентов после операции на бедре показало, что как трамадол, так и декскетопрофен были эффективны в облегчении боли после однократной дозы, но лучшие результаты были замечены в группе комбинации декскетопрофена и трамадола. Подобные результаты наблюдались при повторном дозировании. 

Что касается побочных эффектов, то в этом исследовании легкие побочные реакции испытали 27 из 641 пациента. Побочные реакции возникли у 5% пациентов, получавших только декскетопрофен или трамадол, тогда как неприятные симптомы при приеме комбинации двух препаратов возникли только у 2,8% больных.

Резюме

Итак делаем выводы:

  • Перед длительным приемом НПВС обязательным является сбор анамнеза для исключения патологий ЖКТ в прошлом, по необходимости проведение гастроскопии, диагностика и лечение хеликобактериоза.
  • Выбирая, чем лечиться, по возможности следует останавливаться на селективных НПВС.
  • При назначении неселективных НПВС более 5 дней и у пациентов с эрозивно-язвенными изменениями в анамнезе даже с селективными НПВС обязателен прием препаратов «прикрывающих» желудок (ИПП).
  • Всем пациентам в возрастной группе после 60 лет, регулярно принимающим аспирин, обязательно проводить гастроскопию и при высоких рисках принимать постоянно препараты из группы ИПП.

Прием гастроэнтеролога в нашей клинике — 3 900 рублей

Протипоказання

— «аспириновая» триада; — ангионевротический отек; — гиповолемия; — дегидратация; — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; — пептические язвы; — гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия); — печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л); — геморрагический инсульт; — кровотечения (в т.ч. после операций); — пред- и операционный период (из-за высокого риска развития кровотечения); — нарушения кроветворения; — хронические боли; — беременность; — лактация (грудное вскармливание); — детский и подростковый возраст до 16 лет; — повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте или к другим НПВС.

Возможные осложнения и меры их профилактики

Лечебные блокады отличаются крайне низким процентом осложнений – 0,5%. Это могут быть реакции на препараты, симптомы интоксикации (рвота, головокружение, сердцебиение), повреждения сосудов в местах инъекций. Чтобы профилактировать осложнения, вводят дополнительные препараты, а после процедуры пациенту рекомендуется 1-2 часа полежать. Не рекомендовано сразу сильно нагружать себя физически, что часто бывает, потому что люди избавляются от боли

Если не проявлять осторожность в плане двигательной активности, симптоматика вернется и будет более сильной

При блокадах позвоночника возможны кровотечения, инфицирование прокола, повреждение внутренних оболочек, мягких тканей. Последнее обычно связано с неопытностью врача. Также может развиться анафилактический шок. Поэтому процедуру проводят только в медицинском учреждении. Для предупреждения осложнений делают пробную инъекцию.

При блокаде пяточной шпоры у 15-20% людей бывают осложнения. Чаще всего они случаются из-за неправильного введения глюкокортикостероидов и индивидуальной реакции на них. Это может быть отмирание мягких тканей, нагноение, разрыв пяточной фасции. Нужно каждый день после процедуры самостоятельно осматривать пятку, чтобы вовремя заметить негативную реакцию. Ее первые признаки – это боль, почернение и/или покраснение кожи, онемение. Осложнения могут быть отсроченными и возникать даже через несколько недель после процедуры. Это объясняется пролонгированным действием глюкокортикостероидов.

Противопоказания

— «аспириновая» триада; — ангионевротический отек; — гиповолемия; — дегидратация; — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; — пептические язвы; — гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия); — печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л); — геморрагический инсульт; — кровотечения (в т.ч. после операций); — пред- и операционный период (из-за высокого риска развития кровотечения); — нарушения кроветворения; — хронические боли; — беременность; — лактация (грудное вскармливание); — детский и подростковый возраст до 16 лет; — повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте или к другим НПВС.

Фармакокінетика

ВсасываниеПри приеме внутрь кеторолак хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность кеторолака составляет 80-100%, Cmax после перорального приема в дозе 10 мг – 0.82-1.46 мкг/мл, Tmax – 10-78 мин. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на час.РаспределениеСвязывание с белками плазмы составляет 99%, Vd – 0.15-0.33 л/кг. Время достижения Css при приеме внутрь в дозе 10 мг 4 раза/сут составляет 24 ч, Css — 0.39-0.79 мкг/мл.Выделяется с грудным молоком: при приеме кеторолака в дозе 10 мг Cmax в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) – 7.9 нг/л.МетаболизмБолее 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.ВыведениеВыводится в основном почками — 91%, через кишечник — 6%, глюкурониды выводятся с мочой. Не выводится путем гемодиализа.T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек в среднем – 5.3 ч (2.4-9 ч после перорального приема в дозе 10 мг). При пероральном приеме в дозе 10 мг общий клиренс составляет 0.025 л/ч/кг.Фармакокинетика у особых групп пациентовT1/2 возрастает у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.Нарушение функции печени не оказывает влияния на T1/2.У пациентов с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера – на 20%. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при выраженной почечной недостаточности – более 13.6 ч. У пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) общий клиренс составляет – 0.016 л/ч/кг.

Способ применения

Для взрослых:

Пациентам в возрасте до 65 лет препарат назначают в/м в дозе 30 мг каждые 6 ч. Максимальная разовая доза — 60 мг. Максимальная суточная доза — 120 мг. Продолжительность лечения — не более 5 дней. Пациентам в возрасте 65 лет и старше, а также больным с нарушениями функции почек и/или массой тела менее 50 кг препарат назначают в/м в дозе 15 мг каждые 6 ч. При в/м введении максимальная суточная доза для пациентов в возрасте до 65 лет — 90 мг, для пациентов старше 65 лет или с нарушениями функции почек — 60 мг. Максимальная суточная доза — 60 мг. Раствор для в/м иньекций необходимо вводить медленно и глубоко. Перед началом терапии следует провести коррекцию гиповолемии.

Особливі вказівки

Кеторол имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для в/в и в/м введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния пациента.Риск развития лекарственных осложнений при приеме препарата внутрь возрастает при удлинении сроков лечения более 5 дней и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. При одновременном применении с другими НПВП могут отмечаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.Пациентам с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно для послеоперационных больных, когда требуется тщательный контроль гемостаза.Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные препараты, мизопростол, омепразол.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиВ период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Особые указания

Кеторол имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для в/в и в/м введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния пациента.Риск развития лекарственных осложнений при приеме препарата внутрь возрастает при удлинении сроков лечения более 5 дней и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. При одновременном применении с другими НПВП могут отмечаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.Пациентам с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно для послеоперационных больных, когда требуется тщательный контроль гемостаза.Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные препараты, мизопростол, омепразол.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиВ период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Фармакокинетика

ВсасываниеПри приеме внутрь кеторолак хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность кеторолака составляет 80-100%, Cmax после перорального приема в дозе 10 мг – 0.82-1.46 мкг/мл, Tmax – 10-78 мин. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на час.РаспределениеСвязывание с белками плазмы составляет 99%, Vd – 0.15-0.33 л/кг. Время достижения Css при приеме внутрь в дозе 10 мг 4 раза/сут составляет 24 ч, Css — 0.39-0.79 мкг/мл.Выделяется с грудным молоком: при приеме кеторолака в дозе 10 мг Cmax в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) – 7.9 нг/л.МетаболизмБолее 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.ВыведениеВыводится в основном почками — 91%, через кишечник — 6%, глюкурониды выводятся с мочой. Не выводится путем гемодиализа.T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек в среднем – 5.3 ч (2.4-9 ч после перорального приема в дозе 10 мг). При пероральном приеме в дозе 10 мг общий клиренс составляет 0.025 л/ч/кг.Фармакокинетика у особых групп пациентовT1/2 возрастает у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.Нарушение функции печени не оказывает влияния на T1/2.У пациентов с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера – на 20%. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при выраженной почечной недостаточности – более 13.6 ч. У пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) общий клиренс составляет – 0.016 л/ч/кг.

Лекарственное взаимодействие

Раствор для в/в и в/м введения, таблеткиОдновременное применение кеторола с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином, кальцийсодержащими ЛС увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и развития желудочно-кишечных кровотечений.Одновременное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака, с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность. Не использовать одновременно с парацетамолом более 2 дней. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме крови. При назначении с другими нефротоксичпыми ЛС (в т.ч. золотосодержащими ЛС) повышается риск развития нефротоксичности.Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T1/2.Одновременное применение с антикоагулянтами (производными кумарина и индандиола), гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными ЛС, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.Снижает эффект гипотензивных и диуретических ЛС (снижает синтез ПГ в почках).ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы).Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.Миелотоксические ЛС усиливают проявление гематотоксичности кеторола.Не рекомендуется одновременное применение с литийсодержащими ЛС, пентоксифиллином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, СИОЗС, антацидами, мифепристоном.Кеторол нельзя смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, меперидина гидрохлоридом, прометазина гидрохлоридом или гидроксизина гидрохлоридом (кеторолак осаждается из раствора)

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, литийсодержащими ЛС.Гель для наружного примененияНе исключено фармакокинетическое взаимодействие с ЛС, конкурирующими за связь с белками плазмы крови.Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кеторолака с дигоксином, фенитоином, литийсодержащими ЛС, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВС, гипотензивными и противодиабетическими ЛС

Как выбрать лекарство

На самом деле, самым важным моментом является то, какие именно лекарства мы принимаем. На рисунке можно увидеть шкалу агрессивности различных препаратов из группы НПВС по отношению к желудку.

Самыми агрессивными препаратами являются Аспирин, Кеторолак, Пироксикам, Индометацин. По возможности рекомендуется использовать селективные препараты, которые обладают минимальными гастро-рисками. Их применение всегда более желательно, к ним относится Целекоксиб и Рофекоксиб. Но несмотря на их относительную безопасность, назначать их должен строго по показаниям лечащий доктор, не забывайте об этом.

Фармакологічні властивості

НПВС. Препарат оказывает выраженное анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности фермента циклооксигеназы главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Препарат не оказывает седативного и анксиолитического действия, не влияет на опиоидные рецепторы. Не влияет на дыхательный центр, не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызываемые опиоидными анальгетиками. Не вызывает лекарственной зависимости. После резкой отмены препарата не развивается синдрома отмены. После в/м введения начало анальгезирующего действия отмечается через 30 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч. Продолжительность анальгезирующего действия — 4-6 ч.

Облегчение боли с помощью лекарств

Существует ряд немедикаментозных обезболивающих, таких, как расслабление мышц, лечебный массаж, медитация, различные методы нагревания, иглоукалывание, ультразвук. Однако главное обезболивающее – это лекарства. 

Хотя существует широкий выбор анальгетиков, часто бывает так, что они не дают желаемого эффекта. Обычно это происходит из-за индивидуального переживания пациентом боли, неточного диагноза или неправильного приема лекарств из-за опасения побочных реакций. 

Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, боль следует лечить медикаментами постепенно, начиная с неопиоидных препаратов. 

Наиболее часто используемые обезболивающие – нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). НПВП используются для лечения как острой, так и хронической боли. Такие лекарства подавляют изоформы фермента циклооксигеназы (ЦОГ) (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), которые участвуют в синтезе простагландинов. НПВП делятся на селективные и неселективные, в зависимости от того, какую изоформу ЦОГ они ингибируют. Избирательный эффект ЦОГ-1 связан с антитромбоцитарной активностью, а ЦОГ-2 эффективен в подавлении воспаления, защищая слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. 

Распредеоение препаратов по степени селективности в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2

НПВП эффективны при подавлении воспаления, снижении температуры и боли. Эти препараты широко используются, но известно, что их применение увеличивает риск желудочно-кишечного кровотечения. 

Например, кетопрофен. Этот препарат эффективен для снятия боли и воспаления, но имеет повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения по сравнению с другими НПВП. Это связано с тем, что кетопрофен содержит S (+) – энантиомер (декскетопрофен) и R (-) – энантиомер. S (+) – энантиомер обладает анальгетической активностью, когда R (-) энантиомер не оказывает анальгетического действия. Считается, что R (-) – энантиомер обладает язвенными свойствами. 

Кетопрофен

В различных условиях декскетопрофен (S (+) – энантиомер) эффективен для уменьшения острой боли, а обезболивающий эффект ощущается уже через 30 минут после приема лекарства. Поскольку декскетопрофен более липофилен, чем кетопрофен, он быстрее всасывается, имеет более быстрое начало действия и достигает пиковых концентраций в плазме за более короткое время. 

Декскетопрофен

Спосіб застосування

Для дорослих:

Пациентам в возрасте до 65 лет препарат назначают в/м в дозе 30 мг каждые 6 ч. Максимальная разовая доза — 60 мг. Максимальная суточная доза — 120 мг. Продолжительность лечения — не более 5 дней. Пациентам в возрасте 65 лет и старше, а также больным с нарушениями функции почек и/или массой тела менее 50 кг препарат назначают в/м в дозе 15 мг каждые 6 ч. При в/м введении максимальная суточная доза для пациентов в возрасте до 65 лет — 90 мг, для пациентов старше 65 лет или с нарушениями функции почек — 60 мг. Максимальная суточная доза — 60 мг. Раствор для в/м иньекций необходимо вводить медленно и глубоко. Перед началом терапии следует провести коррекцию гиповолемии.

Спектр противопоказаний к использованию таблеток и раствора для внутримышечных инъекций Кеторол

Не использовать медикамент при:

  • Повышенной индивидуальной чувствительности к основному компоненту и веществам, необходимым для придания лекарственной формы в виде таблетки и раствора, а также к компонентам пленочной оболочки.

Частых приступах бронхиальной астмы.
Патологиях почек со скоростью клубочковой фильтрации по пробе Реберга менее 30 миллилитров в минуту.
Дефектах слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки в виде эрозий и язв, кровотечениях в пищеварительной системе и любых других кровотечениях.
Патологиях печени, имеющих класс В по шкале Чайлд-Пью.
Наследственном заболевании, связанном с нарушением коагуляции.
Воспалительных процессах в кишечной трубке в период обострения.
Гематологических патологиях.
Хронической сердечной недостаточности в фазе декомпенсации.
Спазме в бронхиальном дереве.
Беременности.
Периоде физиологической лактации.
Возрасте пациента младше шестнадцати лет.
Состоянии после операции по поводу восстановления кровотока в артериях сердца с использованием шунтов.
Одновременном использовании с противоподагрическим Пробенецидом, производным пурина Пентоксифиллином, Аспирином, антикоагулянтными средствами.

Форма выпуска

Р-р д/в/м введения 30 мг/1 мл: амп. 10 шт. Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный или окрашенный в бледно-желтый цвет. 1 мл кеторолака трометамин 30 мг Вспомогательные вещества: этанол, натрия хлорид, динатрия эдетат, октоксинол 9, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода д/и. 1 мл — ампулы темного стекла (10) — коробки картонные.Гель для наружного применения, 2%. В тубе из ламинированного алюминия 30, 50 г. 1 туба в пачке картонной.Таблетки, покрытые оболочкой, зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой ‘S’ на одной стороне и гладкие с другой.Действующее вещество — кеторолака трометамин — 10 мг;вспомогательные вещества — микрокристаллическая целлюлоза, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат (Е170). Оболочка: опадрай 03К51148 зеленый (гипромеллоза 6сР, титана диоксид (Е171), триацетин/глицерола триацетат, железа диоксид желтый (Е172), лак FD&C голубой/бриллиантовый голубой FCF (Е133)).

Побочное действие медикамента, снимающего отек, воспаление и боль

Возможны такие нежелательные эффекты, как:

  • Аллергические реакции в виде сыпи, сопровождающейся зудом или без него, покраснения кожи, ангионевротического отека, редко – анафилактического шока.
  • Диспепсические явления в виде тошноты, рвоты, болей в области желудка или кишечника, констипации, частого жидкого стула, нарушений пищеварения функционального характера, избыточного скопления газов в кишечнике.
  • Головная боль различной локализации и степени выраженности.
  • Приступы бронхиальной астмы.
  • Клинико-лабораторный синдром, характеризующийся повышением в крови содержания экскретируемых с желчью веществ.
  • Синдром желтухи, увеличение печени, острое воспаление поджелудочной железы.
  • Снижение в клиническом анализе крови тромбоцитов, лейкоцитов, гранулоцитов, анемия вследствие гемолиза красных кровяных клеток, капиллярные излияния на коже вследствие нехватки тромбоцитарных пластинок.

Острая недостаточность функций почек, боль в области проекции почек, положительный симптом Пастернацкого, частые позывы к мочеиспусканию, воспалительный процесс в ткани почки.
Ухудшение слуха, остроты зрения.
Воспаление слизистой оболочки полости носа.
Головокружение, асептическое воспаление оболочек головного мозга, галлюцинации, неврозы.
Повышение артериального давления выше нормы.
Отеки в области лица, конечностей, повышение массы тела, гипергидроз.

Фармакологическое действие

НПВС. Препарат оказывает выраженное анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности фермента циклооксигеназы главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Препарат не оказывает седативного и анксиолитического действия, не влияет на опиоидные рецепторы. Не влияет на дыхательный центр, не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызываемые опиоидными анальгетиками. Не вызывает лекарственной зависимости. После резкой отмены препарата не развивается синдрома отмены. После в/м введения начало анальгезирующего действия отмечается через 30 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч. Продолжительность анальгезирующего действия — 4-6 ч.

Что же делать в таком случае?!

Алгоритм действий для пациентов, не имеющих проблем с желудком, и тех, у кого в анамнезе была язвенная болезнь или эрозивные изменения, различен. Для первой группы, при назначении нестероидных противовоспалительных препаратов более, чем на 5 дней, обязательно назначение препаратов из группы ингибиторов протонной помпы (ИПП). Таких как, омепразол, пантопразол, рабепразол и т. д. (на весь курс приема). Для второй группы, любые назначения из группы НПВС, независимо от срока приёма, требуют параллельного назначения ингибиторов протонной помпы. Так же обязателен прием ИПП пациентам, принимающих длительно аспирин.

Лікарняна взаємодія

Раствор для в/в и в/м введения, таблеткиОдновременное применение кеторола с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином, кальцийсодержащими ЛС увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и развития желудочно-кишечных кровотечений.Одновременное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака, с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность. Не использовать одновременно с парацетамолом более 2 дней. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме крови. При назначении с другими нефротоксичпыми ЛС (в т.ч. золотосодержащими ЛС) повышается риск развития нефротоксичности.Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T1/2.Одновременное применение с антикоагулянтами (производными кумарина и индандиола), гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными ЛС, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.Снижает эффект гипотензивных и диуретических ЛС (снижает синтез ПГ в почках).ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы).Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.Миелотоксические ЛС усиливают проявление гематотоксичности кеторола.Не рекомендуется одновременное применение с литийсодержащими ЛС, пентоксифиллином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, СИОЗС, антацидами, мифепристоном.Кеторол нельзя смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, меперидина гидрохлоридом, прометазина гидрохлоридом или гидроксизина гидрохлоридом (кеторолак осаждается из раствора)

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, литийсодержащими ЛС.Гель для наружного примененияНе исключено фармакокинетическое взаимодействие с ЛС, конкурирующими за связь с белками плазмы крови.Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кеторолака с дигоксином, фенитоином, литийсодержащими ЛС, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВС, гипотензивными и противодиабетическими ЛС

Мифы, с которыми мы сталкиваемся в ежедневной практике

Миф 1. Использование НПВС препаратов в виде свечей является менее агрессивным для желудка, нежели приём таблеток

Это 100% миф. Патогенное, разрушительное действие лекарства реализуется через кровь, доставляющую его по сосудам в желудок.

Миф 2. В качестве «гастропротекторов» можно использовать лекарства из группы антацидов — Ренни, Маалокс, Фосфалюгель и H2-блокаторы (Ранитидин и Фамотидин)

В данном случае они не эффективны.

Миф 3. Принимать ингибиторы протонной помпы можно нерегулярно

Дело в том, что если пожилому человеку назначили на всю жизнь противовоспалительный препарат, абсолютно бессмысленно назначать гастропротекцию на месяц. В подобных случаях лекарства должны приниматься строго параллельно.

Миф 4. В качестве «гастропротекторов» могут выступать пищевые продукты (кисели и пр.)

Этот миф, как абсолютно фантастический, мы оставим без комментариев.

Лікарська форма

Р-р д/в/м введения 30 мг/1 мл: амп. 10 шт. Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный или окрашенный в бледно-желтый цвет. 1 мл кеторолака трометамин 30 мг Вспомогательные вещества: этанол, натрия хлорид, динатрия эдетат, октоксинол 9, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода д/и. 1 мл — ампулы темного стекла (10) — коробки картонные.Гель для наружного применения, 2%. В тубе из ламинированного алюминия 30, 50 г. 1 туба в пачке картонной.Таблетки, покрытые оболочкой, зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой ‘S’ на одной стороне и гладкие с другой.Действующее вещество — кеторолака трометамин — 10 мг;вспомогательные вещества — микрокристаллическая целлюлоза, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат (Е170). Оболочка: опадрай 03К51148 зеленый (гипромеллоза 6сР, титана диоксид (Е171), триацетин/глицерола триацетат, железа диоксид желтый (Е172), лак FD&C голубой/бриллиантовый голубой FCF (Е133)).

Немного цифр

Немного статистики. В Великобритании назначается около 24 млн. НПВС в год. 70% лиц старше 70 лет принимают НПВС 1 раз в неделю, а 34% ежедневно. В США продается НПВС на сумму до 6 млрд. в год. Как следствие, риск развития желудочно-кишечных кровотечений (ЖКК) возрастает 3–5 раз, прободения — в 6 раз, риск смерти от осложнений до 8 раз. До 40–50% всех случаев острых ЖКК связаны с НПВС.

Проблема эта актуальна и в нашей стране, к примеру по данным Научного Центра сердечно-сосудистой хирургии им. А.Н. Бакулева из 240 больных, ежедневно принимающих аспирин даже в малых дозах, на гастроскопии поражения желудка и 12 п.к выявлены у 30% (из них язвы — у 23,6%, эрозии — у 76,4%). Аналогичная картина у коллег из ВНИИ ревматологии РАМН — у 2126 пациентов, принимающих НПВС без «прикрытия» (защиты) желудка, эрозии и язвы гастродуоденальной зоны найдены в 33,8% случаев. Это очень впечатляющие и драматические цифры осложнений от приема НПВС, учитывая количество употребляющих эти препараты людей в развитых странах.