Оланзапин (заласта, зипрекса, эголанза)

Особые указания

Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии недиагностированного происхождения сульпирид следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушения сознания, ригидность мышц).

Признаки вегетативной дисфункции, такие как усиленное потоотделение и лабильное артериальное давление, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки.

Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по- видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например дегидрация или органическое повреждение мозга.

Увеличение интервала QT: сульпирид удлиняет интервал QT в зависимости от дозы. Это действие, которое, как известно, усиливает риск развития серьезной желудочковой аритмии, как например «torsade de pointes», более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного или приобретенного удлиненного интервала QT (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала QT).

Если клиническая ситуация позволяет, рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии:

— брадикардия с числом ударов менее 55 уд./мин,

— гипокалиемия,

— врожденное удлинение интервала QT,

— одновременное лечение препаратом, способным вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT.

За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ.

Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у больных, страдающих болезнью Паркинсона.

У больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение перемежающихся курсов лечения.

Контроль при лечением сульпиридом должен быть усилен:

— у больных эпилепсией, так как судорожный порог может быть понижен;

— при лечении пожилых пациентов, проявляющих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.

Потребление алкоголя или применение лекарственных средств, содержащих этиловый спирт, в ходе лечения препаратом, строго запрещается.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения Эглонилом запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующая повышенного внимания, а также прием алкоголя.

Показания и противопоказания

Несмотря на то, что Флуоксетин в наркологии считается аптечным наркотиком, в нашей стране он не попадает под запрет. Однако приобрести его можно в аптеке только по рецепту врача

Важно принимать препарат под строгим контролем лечащего специалиста. Врач сможет подобрать безопасную дозировку и длительность лечения без негативных последствий для организма

В каких случаях показано применение препарата?

  • депрессия (среднесуточная доза 20 мг, максимальная – 80 мг);
  • шизофрения;
  • панические атаки;
  • нервная булимия (60 мгх3 раза в день, не более 7 дней);
  • при лечении зависимости;
  • ОКР (60 мгх3 раза в день, не более 5 недель);
  • неврозы;
  • социофобия;
  • тревожные состояния.

Противопоказания

В каком случае и при каких отклонениях со стороны здоровья человека не рекомендуется применять данное средство?

  • склонность к суициду;
  • эпилептические припадки;
  • сахарный диабет;
  • заболевания почек и печени.

Прозак и иные лекарственные средства

Прозак нельзя сочетать с Тиоридазином и Пимозидом. То же касается лекарственных средств, замедляющих процесс образования моноаминоксидазы. В противном случае период полувыведения флуоксетина существенно увеличится. При совмещении антидепрессанта с медикаментами, обладающими схожими свойствами, происходит повышение токсичности и плазменной концентрации фенитоина.

Объединение Прозака с триптанами и серотонинергическими лекарствами чревато возникновением серотонинового синдрома, вазоконстрикции и гипертензии. Флуоксетин повышает седативный эффект, появляющийся при приеме Алпразолама. Препарат нельзя включать в терапевтическую схему вместе с медикаментами, которые метаболизируются посредством изофермента CYP2 D6.

При одновременном назначении пероральных антикоагулянтов и флуоксетина повышается риск возникновения внутреннего кровотечения. В подобной ситуации следует регулярно проверять уровень свертываемости крови. Электросудорожная терапия несовместима с Прозаком. Это чревато увеличением интенсивности судорожного синдрома.

Взаимодействие

Потенцирует эффекты алкоголя, противосудорожных и гипотензивных средств, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, анальгетиков (в т.ч. наркотических анальгетиков), снотворных ЛС, общих анестетиков, миорелаксантов, антигистаминных ЛС с седативным эффектом. Аналептики, психостимуляторы — снижают активность. Антациды могут понижать скорость, но не степень всасывания диазепама.

Изониазид замедляет выведение диазепама (и увеличивает его концентрацию в крови). Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин, омепразол) изменяют фармакокинетику и увеличивают продолжительность эффекта диазепама. Рифампицин снижает концентрацию диазепама в крови. Эритромицин замедляет метаболизм диазепама в печени. Диазепам может изменять плазменные концентрации фенитоина.

Побочные эффекты

Антидепрессант, как и остальные медикаменты, может вызвать появление нарушений в работе жизненно важных систем:

  1. Сердечно-сосудистая – скачки артериального давления, приливы, васкулит.
  2. ЖКТ – диспепсия, нарушения стула, изменение вкусовых ощущений, сухость слизистых оболочек.
  3. ЦНС – сильные головные боли, ночные кошмары, необоснованная тревожность, появление судорог.
  4. Мочеполовая – половое бессилие, дизурия, кровотечения в области половых путей.

У больного может снижаться зрение, развиваться психомоторная гиперактивность, миоклонус, гипомания. Возможно появление аллергической реакции, она выражается в виде высыпаний на коже, анафилактического шока, отека Квинке, чрезмерного потоотделения.

Риск возникновения побочных эффектов снижается, если пациент при прохождении терапии соблюдает рекомендации доктора и указания производителя. При превышении назначенной дозировки возникает желудочковая тахиаритмия, пирексия, ступор, артериальная гипотензия. Чтобы устранить недомогание больному прописывают симптоматическую терапию.

Чтобы предотвратить ухудшение общего самочувствия, необходимо соблюдать нюансы, предписанные инструкцией по применению. При лечении пожилых людей суточную норму обязательно корректируют суточную норму. У пациентов, входящих в эту возрастную категорию, много хронических заболеваний. В медикаментозную схему включают лекарства, относящиеся к разным фармакологическим группам. Поэтому при назначении терапии обязательно учитывают взаимодействие указанного медикамента с другими препаратами.

Прием Прозака категорически запрещено совмещать с употреблением алкогольных напитков.

Также следует ограничить время, проведенное за рулем и на рабочем месте

Препарат оказывает негативное влияние на способность концентрировать внимание. Скорость психомоторных реакций снижается

Побочные действия

Дети и подростки

Тошнота (9%) и рвота (11%) наиболее вероятны в течение первого месяца лечения, обычно легкой и средней степени выраженности, носят временный характер и не являются причиной отмены лечения в значительном числе случаев.

В плацебо-контролируемых исследованиях у детей, получавших Страттеру, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 уд/мин, а среднее повышение сАД и дАД — на 2 мм рт.ст. по сравнению с плацебо.

У больных, получавших атомоксетин, отмечалась ортостатическая гипотензия (0,2%, n=7) и синкопе (0,8%, n=26), вследствие его воздействия на норадренергический тонус.

Со стороны ЦНС:
очень часто (>10%) — сонливость (включая седативное действие); часто (1–10%) — раздражительность, колебания настроения, головокружение; иногда (0,1–1%) — раннее утреннее пробуждение.

Со стороны органа зрения: часто (1–10%) — мидриаз.

Дерматологические реакции: часто (1–10%) — дерматит, сыпь; иногда (0,1–1%) — зуд.

Прочие: часто (1–10%) — грипп, утомляемость, снижение массы тела; иногда (0,1–1%) — слабость.

Побочные эффекты у пациентов с медленным метаболизмом субстратов CYP2D6, наблюдавшиеся в 2% случаев и при этом в 2 раза чаще, а также статистически достоверно чаще, чем у пациентов с быстрым метаболизмом субстратов CYP2D6: тремор (5,1 и 1,1% соответственно), обморок (2,1 и 0,7% соответственно), конъюнктивит (3 и 1,5% соответственно), раннее утреннее пробуждение (3 и 1,1% соответственно), мидриаз (2,5 и 0,7% соответственно).

Взрослые

У взрослых наиболее частые побочные действия, связанные с приемом атомоксетина, отмечались со стороны ЖКТ и урогенитального тракта. Серьезных нежелательных явлений во время короткого или продолжительного лечения атомоксетином не наблюдалось.

Со стороны ЦНС:
очень часто (>10%) — бессонница (включает затруднение засыпания и нарушения сна среди ночи); часто (1–10%) — снижение либидо, головокружение, нарушение качества сна, синусная головная боль; иногда (0,1–1%) — раннее утреннее пробуждение.

В плацебо-контролируемых исследованиях у взрослых, получавших Страттеру, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 уд/мин, среднее повышение сАД (около 3 мм рт.ст.) и дАД (около 1 мм рт.ст.) по сравнению с плацебо.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто (1–10%) — дерматит, повышенная потливость.

Прочие: часто (1–10%) — слабость, сонливость, озноб, снижение массы тела.

Зависимость от препарата

Вызывает ли привыкание Флуоксетин? При несоблюдении дозировки и периода приема, назначенных врачом, у пациента есть риск развития наркотической зависимости. Как лекарственное средство может превратиться в опасный для здоровья и жизни наркотик?

  1. Примем в целях похудения. Препарат способствует снижению аппетита, что становится способом для многих людей снизить вес в кратчайшие сроки. Однако систематическое употребление препарата в повышенной дозировке влечет за собой такие последствия как булимия и депрессия. У человека исчезает аппетит, возникают депрессивные состояния.

  2. Прием как наркотика. Психостимулирующее действие препарата привлекает к нему людей, которые находятся в поисках препаратов, дающих наркотический эффект. Эффект Флуоксетина схож с приемом амфетаминов, в связи с чем нередко наркозависимые применяют его для повышения настроения, прилива бодрости и сил, а также обострения чувств.

  3. Прием совместно с наркотическими веществами. Лекарственное средство в сочетании с некоторыми наркотиками усиливает их эффект и воздействие на организм человека. Среди таких веществ значится алкоголь, а также различные барбитураты и антидепрессанты. Не стоит совмещать антидепрессант Флуоксетин и алкоголь, так как спиртное стоит в списке противопоказаний.

  4. Прием при лечении наркомании и алкоголизма. Препарат должен назначаться строго по рецепту иметь определенный курс лечения. Он применяется в наркологии при лечении химических видов зависимости для устранения алкогольной абстиненции и наркотический ломки. Неверно назначенная доза или намеренное чрезмерное употребление могут вызвать зависимость от препарата.

Сколько можно принимать по времени Флуоксетин? То, как долго можно принимать Флуоксетин без перерыва и в какой дозировке, определяет врач на основании диагноза и индивидуальных особенностей организма пациента. Максимальная доза – не более 4 таблеток в сутки.

В случае возникновения зависимости антидепрессант несет ряд побочных эффектов для здоровья человека. Проконсультируйтесь по поводу лечения зависимости от Флуоксетина с врачом «Центра Здоровой Молодежи».

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций желтовато-коричневого цвета, прозрачный.

  1 мл
концентрат церебролизина (комплекс пептидов*, полученных из головного мозга свиньи) 215.2 мг

* молекулярная масса не более 10 000 дальтон.

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода д/и.

  • 1 мл — ампулы коричневого стекла (10) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
  • 2 мл — ампулы коричневого стекла (10) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
  • 5 мл — ампулы коричневого стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
  • 10 мл — ампулы коричневого стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
  • 20 мл — ампулы коричневого стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
  • 30 мл — флаконы коричневого стекла (1) — пачки картонные.
  • 30 мл — флаконы коричневого стекла (5) — пачки картонные.

Как действует Флуоксетин?

Флуоксетин (Прозак) блокирует обратное  поступление серотонина в нейрональные синапсы (места соединения нервных клеток друг с другом). В итоге содержание этого медиатора (вещества, участвующего в  передаче нервных импульсов) в соединительных элементах существенно повышается, поэтому в течение продолжительного временного отрезка ему удается воздействовать на постсинаптические области, вызывая характерные изменения. Это проявляется:

  • Стимулирующим действием на нервную систему
  • Улучшением настроения
  • Активацией психических процессов
  • Подавлением тревожности и обеспокоенности
  • Снижением аппетита, в конечном счете, приводящего к похудению.

Помимо ингибирования серотонинового захвата в нервной ткани Флуоксетин аналогичным образом воздействует и на тромбоциты, снижая их агрегационную (склеивающую) способность. Это положительное действие помогает предупредить тромбозы у пациентов из группы риска. Но как основной терапевтический эффект данное свойство не используется, оно является «приятным» дополнением к антипсихотическим влияниям.

Важным преимуществом этого антидепрессанта является отсутствие седативного действия. Поэтому Флуоксетин (Прозак) можно применять лицам, занимающимся точным трудом, требующим внимательности:

  • Водители
  • Ювелиры
  • Авиапромышленность и т.д.

Способ и особенности использования

Медикаментозный препарат Прозак предназначен для перорального внутреннего приема. Препарат назначают при нервных расстройствах и депрессивных состояниях. Дозировку и продолжительность терапии определяет лечащий врач после обследования пациента в индивидуальном порядке, а общие рекомендации содержаться в инструкции по применению.
При депрессивных состояниях рекомендуемая дозировка составляет 20 мг в день. Постепенно эту дозировку следует увеличивать, но не ранее, чем спустя несколько недель после начала приема препарата и только по предписанию лечащего врача. При суточной дозировке больше 20 мг, следует делить ее на два приема. При заболеваниях печени или почек дозировку необходимо уменьшить.
При кинорексии рекомендуемая дозировка составляет 60 мг в день. Дозировку делят на три приема

Максимальная доза может составлять 80 мг.
При неврозе навязчивых состояний рекомендуется принимать от 20 до 60 мг в сутки, разделив их на несколько приемов.
Следует с осторожностью отнестись к использованию медикамента при заболеваниях почек, печени, риске появления эпилептических припадков, болезнях сердца и сосудов.
Пациенты, у которых выявлен диабет, нуждаются в контроле со стороны лечащего врача. Врач должен следить за состоянием больного и уровнем глюкозы и корректировать подачу противодиабетических средств и Прозака.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Антидепрессант, агонист мелатонинергических МТ1— и МТ2-рецепторов и антагонист серотониновых 5-НТ-рецепторов.

Агомелатин активен на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса. Показано, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к α-, β-адренорецепторам, гистаминергическим рецепторам, холинергическим, допаминергическим и бензодиазепиновым рецепторам.

Агомелатин усиливает высвобождение дофамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры мозга и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина. В опытах на животных с десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов посредством стимуляции мелатониновых рецепторов.

Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна, снижению температуры тела и выделению мелатонина.

Показана эффективность краткосрочного применения агомелатина (терапия 6-8 недель) в дозах 25-50 мг у пациентов с большими депрессивными эпизодами.

Также показана эффективность применения агомелатина у пациентов с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (оценка по шкале Гамильтона ≥25).

Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.

Подтвержден поддерживающий антидепрессивный эффект агомелатина (при продолжительности исследования 6 мес) в дозе 25-50 мг 1 раз/сут. Результаты исследования подтвердили противорецидивную эффективность агомелатина, которая оценивалась по времени до наступления рецидива заболевания (р=0.0001). Частота развития рецидива в группе пациентов, принимавших агомелатин, составила 22%, в группе плацебо — 47%.

Эффективность агомелатина была продемонстрирована в 6 из 7 клинических исследованиях (преимущество (2 исследования) или сопоставимая эффективность (4 исследования)) в гетерогенных популяциях взрослых пациентов с депрессией по сравнению с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС)/селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина (СИОЗСН) (сертралин, эсциталопрам, флуоксетин, венлафаксин или дулоксетин). Антидепрессивный эффект оценивался по шкале Гамильтона (17-пунктовая версия) либо как первичная, либо как вторичная конечная точка.

Агомелатин не оказывает отрицательного воздействия на внимательность и память, у пациентов с депрессией агомелатин в дозе 25 мг увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения количества и продолжительности фаз быстрого сна. Прием агомелатина в дозе 25 мг также способствует более быстрому наступлению сна со снижением ЧСС и улучшению качества сна (начиная с первой недели лечения); при этом заторможенности в дневное время не отмечается.

На фоне приема агомелатина отмечена тенденция к снижению частоты сексуальной дисфункции (влияние на возбуждение и оргазм).

Прием агомелатина не оказывает влияния на ЧСС и АД, не вызывает сексуальных нарушений, не вызывает синдрома отмены (даже при резком прекращении лечения) и синдрома привыкания.

Эффективность агомелатина в дозе 25-50 мг 1 раз/сут подтверждена у пациентов пожилого возраста (моложе 75 лет) с депрессией в ходе 8-недельного клинического исследования. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта. Переносимость агомелатина у пациентов пожилого возраста сопоставима с таковой у молодых.

В ходе проведения 3-недельного контролируемого исследования с участием пациентов с большим депрессивным расстройством и недостаточным терапевтическим эффектом от приема пароксетина (СИОЗС) или венлафаксина (СИОЗСН), при переходе с терапии данными антидепрессантами на лечение агомелатином наблюдался синдром отмены. Синдром отмены появлялся как после одномоментного прекращения лечения назначенными ранее СИОЗС/СИОЗСН, так и при их постепенной отмене, что могло быть ошибочно принято за проявление низкой эффективности агомелатина на начальном этапе лечения.

Количество пациентов, у которых через неделю после отмены СИОЗС/СИОЗСН наблюдался хотя бы один симптом, связанный с синдромом отмены, было ниже в группе с длительным снижением дозы (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 2 недель), чем в группе с быстрым снижением дозы (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 1 недели), и чем при одномоментной отмене: 56.1%, 62.6% и 79.8% пациентов соответственно.

Меры предосторожности

Не рекомендуется проводить монотерапию бензодиазепинами при сочетании тревоги с депрессией (возможны суицидальные попытки). В связи с возможностью развития парадоксальных реакций, в т.ч

агрессивного поведения, с осторожностью назначать пациентам с личностными и поведенческими нарушениями. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста

При возникновении парадоксальных реакций диазепам следует отменить.

В период лечения диазепамом недопустимо употребление алкогольных напитков.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.

Применение диазепама у детей до 14 лет допустимо только в четко обоснованных случаях, продолжительность лечения должна быть минимальной.

При приеме диазепама (даже в терапевтических дозах) возможно развитие привыкания, формирование физической и психической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Отмену диазепама следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены и rebound-синдрома. При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены (головная и мышечная боль, беспокойство, тревога, спутанность сознания, тремор, судороги), в тяжелых случаях — деперсонализация, галлюцинации, эпилептические припадки (резкая отмена при эпилепсии). Транзиторный синдром, при котором симптомы, послужившие причиной назначения диазепама, возобновляются в более выраженной форме (rebound-синдром), может сопровождаться также изменениями настроения, беспокойством и др.

При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.

Применение в дозах выше 30 мг (особенно в/м или в/в) в течение 15 ч до родов может вызвать у новорожденного апноэ, гипотензию, гипотермию, отказ от груди и др.

Описаны случаи бензодиазепиновой наркомании.

Дозировка

Препарат назначают внутрь. Вальдоксан можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.

При пропуске приема очередной дозы препарата, во время следующего приема Вальдоксан принимают в обычной дозе (не следует принимать пропущенную дозу препарата).

Для улучшения контроля приема препарата на блистере, содержащем таблетки, отпечатан календарь.

Рекомендуемая доза — 25 мг (1 таб.) 1 раз/сут перед сном. При отсутствии клинической динамики после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг (2 таб. по 25 мг) 1 раз/сут перед сном.

Решение об увеличении дозы следует принимать с учетом возрастающего риска повышения активности трансаминаз. Увеличивать дозу до 50 мг следует после оценки пользы и риска для конкретного пациента и под строгим контролем печеночных проб.

Перед началом терапии функциональные печеночные пробы должны быть проведены у всех пациентов. Терапия не может быть начата у пациентов с уровнем трансаминаз более чем в 3 раза превышающим верхнюю границу нормы (см. разделы «Противопоказания» и «Особые ­указания»). На протяжении лечения функция печени должна контролироваться периодически, приблизительно через 3 недели, приблизительно через 6 недель (окончание купирующего периода терапии), приблизительно через 12 недель и 24 недели (окончание поддерживающего периода терапии) после начала терапии, и в дальнейшем в соответствии с клинической ситуацией (см. раздел ­»Особые ­указания»). Если активность трансаминаз более чем в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, прием препарата следует прекратить (см. ­разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

При увеличении дозы следует контролировать функцию печени с той же частотой, что и в начале применения препарата.

Продолжительность лечения

Лекарственную терапию депрессии следует проводить, по крайней мере, в течение 6 мес до полного исчезновения симптомов депрессии.

Переход с терапии СИОЗС/СИОЗСН на терапию агомелатином

Возможен синдром отмены после прекращения приема СИОЗС/СИОЗСН.

Для снижения риска возникновения синдрома отмены после прекращения лечения ранее назначенными СИОЗС/СИОЗСН необходимо следовать указаниям инструкции по медицинскому применению данных препаратов.

Прием агомелатина может быть начат с 1-го дня постепенного снижения дозы антидепрессантов СИОЗС/СИОЗСН (см. раздел «Фармакодинамика»).

Прекращение лечения

В случае прекращения лечения нет необходимости в постепенном снижении дозы.

Пациенты пожилого возраста

Эффективность и безопасность агомелатина (в дозе 25-50 мг/сут) подтверждена у пациентов пожилого возраста (моложе 75 лет) с депрессией. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта. В связи с этим Вальдоксан не следует назначать пациентам данной возрастной группы (см. разделы «Особые указания» и «Фармакологическое действие»). Коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется (см. раздел «Фармакологическое действие»).

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью значимого изменения фармакокинетических параметров не отмечалось. Опыт применения препарата Вальдоксан при больших депрессивных эпизодах у пациентов со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности ограничен

При назначении препарата Вальдоксан таким пациентам, следует соблюдать осторожность (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Вальдоксан противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания» и «Фармакокинетика»).

Побочные эффекты и другие риски

◊ Механизм появления побочных эффектов

Побочные эффекты вызваны повышением серотонина. Большинство побочных эффектов возникают сразу после начала лечения и со временем уходят, в то время как терапевтические эффекты со временем усиливаются. В начале курса может появиться ажитация, активация и тревожность

◊ Побочные эффекты

  • Гастроэнтерологические (сниженный аппетит, тошнота, понос, запор)
  • Бессонница, седация, ажитация, тремор
  • Потливость
  • Опасные побочные эффекты: судороги, мания, суицидальные идеи
  • Набор веса: очень редко
  • Седация: очень редко
  • Сексуальная дисфункция: да

◊Что делать с побочными эффектами

  1. Ждать
  2. Если флуоксетин активирует, принимать утром, чтобы не было бессонницы
  3. Снизить дозу до 10 мг, когда побочные эффекты пройдут, поднять до 20 мг
  4. Побочные эффекты могут кратковременно появляться при повышении дозы
  5. Тревожным пациентам в особенности в начале лечения рекомендованы бензодазепины .

Фармакокинетика

При в/м введении 100 мг препарата Cmax сульпирида в плазме крови достигается через 30 мин и составляет 2.2 мг/л.

При назначении внутрь Cmax сульпирида в плазме достигается через 3-6 ч и составляет 0.73 мг/л при приеме 1 таблетки, содержащей 200 мг, и 0.25 мг/мл для 1 капсулы, содержащей 50 мг.

Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.

Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг.

Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: видимый Vd в равновесном состоянии 0.94 л/кг.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%.

Небольшие количества сульпирида появляются в грудном молоке и проникают через плацентарный барьер.

В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму: 92% введенной в/м дозы выделяется с мочой в неизмененном виде.

Сульпирид выводится в основном через почки, путем кпубочковой фильтрации. Полный клиренс 126 мл/мин. T1/2 препарата составляет 7 ч.

Особые указания

При чрезмерно быстром выполнении инъекций возможно ощущение жара, потливость, головокружение. Поэтому препарат следует вводить медленно.

Проверена и подтверждена совместимость препарата (в течение 24 ч при комнатной температуре и наличии освещения) со следующими стандартными растворами для инфузий: 0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор декстрозы (глюкозы).

Допускается одновременное применение препарата Церебролизин с витаминами и препаратами, улучшающими сердечное кровообращение, однако эти препараты не следует смешивать в одном шприце с Церебролизином.

Следует использовать только прозрачный раствор Церебролизина и только однократно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Клинические исследования показали, что Церебролизин не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов.