Прегабалин

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Действующим веществом является прегабалин — аналог гамма-аминомасляной кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).

Механизм действия

Прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе, необратимо замещая -габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.

Нейропатическая боль

Эффективность прегабалина отмечена у пациентов с диабетической нейропатией, и постгерпетической невралгией.

Установлено, что при приёме прегабалина курсами до 13 недель по два раза в сутки и до 8 недель по три раза в сутки, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приёмах по два или по три раза в сутки одинаковы.

При приёме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.

Отмечалось уменьшение индекса боли на 50 % у 35% пациентов, получавших прегабалин, и 18 % пациентов, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33 % пациентов группы прегабалина и 18 % больных группы плацебо. У 48 % пациентов, принимавших прегабалин, и у 16 % пациентов, принимавших плацебо, возникаю сонливость.

Фибромиалгия

Выраженное снижение болевой симптоматики, связанной с фибромиалгией, отмечается при применении прегабалина в дозах от 300 мг до 600 мг в сутки. Эффективность доз 450 мг и 600 мг в сутки сравнима, однако переносимость 600 мг в сутки обычно хуже. Также применение прегабалина связано с заметным улучшением в функциональной активности пациентов и снижением выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг в сутки приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг в сутки.

Эпилепсия

При приёме препарата в течение 12 недель по два или три раза в сутки отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.

Генерализованное тревожное расстройство

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. При применении препарата в течение 8 недель у 52 % пациентов, получавших прегабалин, и у 38 % пациентов, принимавших плацебо, отмечалось 50 % уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А).

Последствия системного употребления

При длительном применении лирика воздействует на физическое состояние, психику организма:

  • главное последствие приема прегабалина как наркотика – стойкое, сильное привыкание;
  • снижение аппетита и массы тела;
  • опухание конечностей, отеки;
  • неконтролируемые перепады настроения;
  • снижение полового влечения;
  • заболевания кишечника;
  • ухудшение работы почек;
  • дрожание конечностей;
  • боли в мышцах, суставах как часть «ломки»;
  • сонливость, апатия;
  • головные боли, головокружение;
  • бессонница;
  • кожные заболевания;
  • панические атаки, галлюцинации, страхи;
  • плохая координация;
  • нечеткость зрения;
  • ухудшение памяти;
  • кома, летальный исход.

Это наиболее распространенные последствия, побочные действия зависят от особенностей организма и дозировки.