Барбитураты

Первая помощь и лечение отравления

При употреблении большого количества снотворного препарата пострадавшему требуется неотложная помощь.

1. Промыть желудок (дать пострадавшему выпить не менее 1 л воды) и вызвать рвоту. Если сознаниеотсутствует, промывание желудка не проводят.
2. Дать сорбенты для быстрого выведения токсинов из пищеварительного тракта (активированный уголь, Полисорб, Энтеросгель).
3. Для предупреждения обезвоживания давать больше воды, чай без сахара.
4. Уложить пострадавшего на бок, обеспечить покой. Нужно следить за его состоянием.

Дальнейшее лечение проводят в стационаре, оно зависит от степени тяжести интоксикации и состояния пострадавшего.

Помощь при «передозировке»

Спасти человека, отравившегося наркотическими средствами, под силу только квалифицированным специалистам наркологической клиники. Огромное количество благодарственных отзывов за качественную и результативную помощь при передозировке наркотиками имеют опытные наркологи РЦ Свобода, филиалы которого находятся практически во всех городах Российской Федерации.

При обнаружении у человека признаков наркотического отравления необходимо сразу же вызвать врача из нашего реабилитационного центра (звонок в клинику, как и все последующие действия, полостью анонимны). Время прибытия специалиста может варьироваться от 30 до 40 минут, в зависимости от удаленности адреса. До приезда скорой наркологической помощи следует оказывать пострадавшему «нарику» первую помощь. Это хоть и не избавит его от опасной симптоматики, но поможет продержаться до приезда врачей.

Самые опасные сочетания

Транквилизаторы – все седативные и снотворные медикаменты несовместимы с горячительными напитками. Люди отмечают резкое ухудшение координации и реакции, сонливость, мигрень. При плохой переносимости транквилизаторов возможен обморок. Дополнительно усиливается состояние алкогольного опьянения. На этом фоне нарушается работа нервной и респираторной системы. Во-первых, человек ведет себя неадекватно и не реагирует на внешние раздражители. Во-вторых, из-за нарушения дыхания и работы головного мозга можно впасть в кому. Такую же реакцию дают противовоспалительные лекарства, так как в их составе содержатся успокоительные компоненты.

Антибиотики – сочетание горячительных напитков с антибиотиками приводит к росту печеночных ферментов, токсическому гепатиту, циррозу. На начальных этапах ощущаются все симптомы интоксикации: повышенная температура тела, тошнота, головная боль, учащенное сердцебиение, высокое артериальное давление.

Антигистаминные средства – приводят к усилению опьянения. Нарушается работа центральной нервной системы. В тяжелых случаях развиваются слуховые и зрительные галлюцинации. Появляется желание двигаться, поэтому человеку тяжело усидеть на месте. 

Антидепрессанты – при сочетании со спиртным действующее вещество антидепрессантов нейтрализуется, поэтому лечение не принесет результатов. Нагрузка на внутренние органы при этом увеличивается в 2-3 раза из-за токсического действия. Человек может заметить резкий рост артериального давления, тахикардию, одышку. В тяжелых случаях развивается гипертонический криз.

Противовоспалительные – во время гриппа и ОРВИ люди пьют противовоспалительные лекарства, помогающие бороться с инфекцией и нормализовать температуру тела. В процессе лечения даже одна рюмка водки может привести к серьезным осложнениям. Противовоспалительные медикаменты перерабатываются в печени, как и этанол. Это приводит к тому, что нагрузка на железу увеличивается.

Диуретики – мочегонные лекарственные средства приводят к ослаблению организма, если не соблюдать питьевой режим и не увеличить прием питательных веществ. Алкоголь действует так же. Он повышает нагрузку на печень, почки, поджелудочную железу. Из-за обезвоживания страдает сердечно-сосудистая система. Увеличение густоты крови и ухудшение проходимости сосудов может стать причиной тромбоза.

Обезболивающие – данная группа лекарств оказывает мощное воздействие на центральную нервную систему и блокирует болевой синдром. В сочетании с этанолом происходит разрушение нервных клеток. Во время деструктивных процессов в организме люди отмечают шум в ушах, головные боли, нарушение координации и внимания. В тяжелых случаях возможны обмороки.

Сосудорасширяющие – этанол способствует резкому расширению сосудов и сгущению крови. В сочетании с данной группой препаратов нагрузка на сердечно-сосудистую систему высокая. При наличии хронических заболеваний сердечной мышцы есть вероятность инфаркта. Если человек страдает от гипертонии, то может произойти инсульт.

Антиагреганты – данные средства назначают для разжижения крови или для того, чтобы избежать склеивания тромбоцитов и эритроцитов. В комплексе с этанолом резко увеличивается вероятность внутреннего кровотечения. При малейших подозрениях на кровотечение нужно вызвать скорую помощь, чтобы избежать летального исхода.

Гормональные средства – спиртное способствует росту женских гормонов в крови у мужчин, которые проходят курс гормонозаместительной терапии. Это может стать причиной эректильной дисфункции, депрессии, гинекомастии, гипертонии. Употребление спиртного вместе с оральными контрацептивами запрещено, так как при таком сочетании нейтрализуется действие противозачаточных таблеток.

Дозировка

Препарат назначают внутрь. Вальдоксан можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.

При пропуске приема очередной дозы препарата, во время следующего приема Вальдоксан принимают в обычной дозе (не следует принимать пропущенную дозу препарата).

Для улучшения контроля приема препарата на блистере, содержащем таблетки, отпечатан календарь.

Рекомендуемая доза — 25 мг (1 таб.) 1 раз/сут перед сном. При отсутствии клинической динамики после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг (2 таб. по 25 мг) 1 раз/сут перед сном.

Решение об увеличении дозы следует принимать с учетом возрастающего риска повышения активности трансаминаз. Увеличивать дозу до 50 мг следует после оценки пользы и риска для конкретного пациента и под строгим контролем печеночных проб.

Перед началом терапии функциональные печеночные пробы должны быть проведены у всех пациентов. Терапия не может быть начата у пациентов с уровнем трансаминаз более чем в 3 раза превышающим верхнюю границу нормы (см. разделы «Противопоказания» и «Особые ­указания»). На протяжении лечения функция печени должна контролироваться периодически, приблизительно через 3 недели, приблизительно через 6 недель (окончание купирующего периода терапии), приблизительно через 12 недель и 24 недели (окончание поддерживающего периода терапии) после начала терапии, и в дальнейшем в соответствии с клинической ситуацией (см. раздел ­»Особые ­указания»). Если активность трансаминаз более чем в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, прием препарата следует прекратить (см. ­разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

При увеличении дозы следует контролировать функцию печени с той же частотой, что и в начале применения препарата.

Продолжительность лечения

Лекарственную терапию депрессии следует проводить, по крайней мере, в течение 6 мес до полного исчезновения симптомов депрессии.

Переход с терапии СИОЗС/СИОЗСН на терапию агомелатином

Возможен синдром отмены после прекращения приема СИОЗС/СИОЗСН.

Для снижения риска возникновения синдрома отмены после прекращения лечения ранее назначенными СИОЗС/СИОЗСН необходимо следовать указаниям инструкции по медицинскому применению данных препаратов.

Прием агомелатина может быть начат с 1-го дня постепенного снижения дозы антидепрессантов СИОЗС/СИОЗСН (см. раздел «Фармакодинамика»).

Прекращение лечения

В случае прекращения лечения нет необходимости в постепенном снижении дозы.

Пациенты пожилого возраста

Эффективность и безопасность агомелатина (в дозе 25-50 мг/сут) подтверждена у пациентов пожилого возраста (моложе 75 лет) с депрессией. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта. В связи с этим Вальдоксан не следует назначать пациентам данной возрастной группы (см. разделы «Особые указания» и «Фармакологическое действие»). Коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется (см. раздел «Фармакологическое действие»).

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью значимого изменения фармакокинетических параметров не отмечалось. Опыт применения препарата Вальдоксан при больших депрессивных эпизодах у пациентов со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности ограничен

При назначении препарата Вальдоксан таким пациентам, следует соблюдать осторожность (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Вальдоксан противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания» и «Фармакокинетика»).

Опасность передозировки болеутоляющих препаратов

В некоторых случаях при наличии показаний врачи назначают пациентам лечение с применением опиоидов. Это очень опасные препараты, вызывающие лекарственную зависимость довольно быстро.

Достаточно только не соблюдать рецепт врача, увеличить указанный в инструкции или разрешенный врачом срок приема и дозировку, и зависимость от таблеток у вас «в кармане».

Опиоиды имеют большую анальгетическую активность, поэтому их злоупотребление может легко привести к тяжелому отравлению и даже летальному исходу.

• Не можетеуговоритьна лечение?
• Поможем с мотивацией на лечение. Как правило близким людям сложно уговорить или заставить зависимого лечиться. Мировыми специалистами разработаны ЭФФЕКТИВНЫЕ схемы мотивации, пользуясь которыми, можно привести зависимого к решению обратиться за помощью.
  8 (800) 333-20-07

Эпидуральная анестезия: плюсы и минусы

Благодаря эпидуральной анестезии, когда анестетик вводят в пространство вдоль позвоночного канала, схватки становятся менее болезненными и роды протекают заметно спокойнее — при этом женщина находится в сознании. При хорошем расчёте дозы чувствительность пропадает практически только в области таза, а ощущения в ногах и возможность двигать ими сохраняется. Такую анестезию ещё называют walking epidural, хотя по факту ходить не получится — ноги будут слабыми, да и датчики или катетеры на разных частях тела не позволят уйти далеко. Немаловажен и психологический аспект: когда заранее знаешь, что больно не будет, намного легче расслабиться и не переживать.

По словам Олега Карманова, при уже выполненной эпидуральной анестезии быстрее и легче перейти к экстренному кесареву сечению, если в нём возникла необходимость: не придётся тратить время на обезболивание. Но рассчитывать на эпидуральную анестезию приходится не всегда, на определённом этапе родов выполнять её уже поздно. У метода есть ряд противопоказаний, в числе которых межпозвонковая грыжа и серьёзные нарушения кровообращения и свёртываемости. Опасные осложнения эпидуральной анестезии встречаются крайне редко.

Алкоголь и руль (факторы, определяющие распределение алкоголя и его выведение)

Чем крепче алкогольный напиток, тем больше в нем этилового спирта, от которого зависит степень опьянения. Соответственно, из крепких напитков этанола больше поступает в кровоток. Однако это не единственный фактор, который определяет, как скоро можно сесть за руль после застолья. Скорость метаболизма этилового спирта зависит от:

• Быстроты употребления. Чем медленнее пить, тем меньше уровень алкоголя будет в крови, т.к. печень успевает разрушить молекулы этилового спирта до менее опасных. Так, в час гепатоциты перерабатывают столько этанола, сколько его содержится в 25 мл водки или в 250 мл пива;
• наличия пищи в желудочно-кишечном тракте. Если она там есть, то концентрация алкоголя в крови нарастает медленно и плавно, т.к. его всасывание в кишечнике замедляется (особенно заметно это при предварительном употреблении жирной пищи в теплом виде);
• веса человека. Чем он выше, тем больше объем циркулирующей плазмы. А в большем объеме степень разведения этанола всегда выше, поэтому концентрация в крови ниже.
• активности алкогольдегидрогеназы – фермента, расщепляющего этанол. Имеется генетическая предрасположенность к его низкой активности в определенных семьях, а также в Скандинавских странах. Поэтому эти люди быстро пьянеют даже при употреблении малых доз спирта.

Передозировка снотворного

Смерть от снотворного может быть преднамеренной. Были случаи передозировки снотворного, смертельного и не смертельного, когда человек страдал от бессонницы и депрессии. Люди с такими проблемами отчаянно хотят спать, и в итоге принимают слишком много таблеток. Подобные случаи часто, к сожалению, приводят к смертельной передозировке или к невероятно трудным случаям, когда у человека мертвый мозг или таблетки вызвали отказ органов.

В последние несколько лет около 13% самоубийств были вызваны снотворным. Только в США самоубийство от передозировки снотворного часто сопровождается злоупотреблением алкоголем или другими веществами. Попытки самоубийства, предпринятые с помощью аналогичных методов, привели к серьезным и необратимым повреждениям мозга или физического тела, органов. Вот некоторые из основных признаков того, что человек принял слишком много снотворного и передозировки:

Необычное поведение – это включает чрезмерную и крайнюю усталость, неуклюжесть, частые и серьезные ошибки, неспособность обратить внимание, неспособность нормально ходить или сидеть, похожее на пьяное состояние, когда человек бормотает и говорит бессмысленно.

Чрезмерная, неестественная сонливость – летаргия и чрезмерная сонливость являются обычным признаком передозировки снотворного. Когда человек принимает более 5-10 снотворных одновременно, он испытывает неестественную сонливость
Люди, которые берут больше, чем позволено скажем, 20 снотворных то он не может стоять или сидеть прямо, и не имеет никакой энергии или контроля в своих конечностях.

Проблемы с животом – Передозировка снотворного часто сопровождается сильной болью в животе, рвотой и общей потерей аппетита или запором

Рвота обычно возникает, когда человек принял смертельную дозу, поэтому важно действовать быстро и вызвать скорую помощь.

Проблемы с дыханием – у человека, который испытывает передозировку снотворного, будут развиваться проблемы с дыханием. Они либо будут дышать очень медленно, либо будут иметь нерегулярное и дисфункциональное дыхание

Когда возникают проблемы с дыханием, у человека не много времени; если вы станете свидетелем такого случая, убедитесь, что вы готовы к оказанию помощи, так как дыхание может остановиться и человек потеряет сознание.

Может ли регулярное употребление снотворного вызвать смерть?

Несколько исследований показали прямую связь между регулярным приемом снотворного и повышенным риском смерти. Люди, которые принимают до 20 снотворных таблеток в год, в 3,5 раза чаще умирают в течение последующих двух лет. Чем больше снотворных таблеток вы принимаете ежегодно, тем больше риск смерти.

Например, люди, которые принимают более 130 таблеток в год, в 6,3 раза чаще заболевают раком и умирают в течение двухлетнего периода наблюдения. Исследования включали снотворное, также известное как снотворное средство, такое как золпидем, темазепам, залеплон, другие бензодиазепины, барбитураты и седативные средства.

Связь между снотворным и смертью совершенно прямая. Доза 18+ снотворных в год – это то, что испытывали многие люди, особенно люди с бессонницей и нарушениями сна.

Вот почему врачи во всем мире становятся все более критичными в отношении увеличения рецептов снотворных.

Поскольку они так опасны как в краткосрочной, так и в долгосрочной перспективе, в назначении этих таблеток должны быть значительные изменения, или должна быть, по крайней мере, более здоровая альтернатива.

Где в мире Анальгин запрещен и почему?

Неоднозначное отношение врачей и фармакологов к метамизолу можно продемонстрировать на примере прогрессивной Швеции, которая запретила его первой в еще 1974 году, в 1995 снова вернула в аптеки, в 1999 запретила опять и относительно недавно разрешила снова. В США, Японии, Западной Европе Анальгин запрещен, но дискуссии по поводу целесообразности ограничения не утихают и там, особенно в последние годы.

Такое отношение связано с побочным эффектом Анальгина вызывать хоть и редкий, но очень тяжелый побочный эффект в виде заболевания крови — агранулоцитоза. Подсчитано, что на каждые 300 млн человек, которые принимают Анальгин раз в месяц может приходиться от 50 до 500 смертей. В абсолютных цифрах выглядит устрашающе, но статистически это не такое уж большое число, по сравнению с другими безрецептурными препаратами. Если бы у метамизола не было более безопасных альтернатив в виде ибупрофена и парацетамола (что также является предметом споров, см. сравнения ниже), его использование никак бы не ограничивалось в вышеозначенных странах.

При этом не подсчитано, сколько жизней спас Анальгин как жаропонижающее (особенно в комбинации с другими препаратами) когда другие антипиретики (например, парацетамол) не способны были сбить температуру. Здесь его преимущество бескомпромисно и в нашей стране широко используется врачами скорой помощи.

«Анальгин» в уколах (500 мг/мл)

С другой стороны в России Анальгин слишком популярен как обезболивающее (на него приходится почти 80% из всех покупаемых средств для устранения болей), в первую очередь, за счет дешевизны. При этом для купирования болей в животе чаще всего достаточно спазмолитиков, которые проявляют меньше побочных действий, чем метамизол и не сильно дороже стоят.

«Анальгин» в таблетках (500 мг)

Еще одним доводом в пользу Анальгина являются недавние исследования (2014 год). Среди его побочных эффектов, серьезнейшим и вызывающим наибольшее противоречие, является миелотоксический эффект, а риск индуцированного метамизолом агранулоцитоза посчитали преувеличенным. Представляют интерес и исследования опубликованные в апреле 2015 года, где частотность неблагоприятных действий Анальгина сравнивалась с альтернативами: аспирин, ибупрофен, парацетамол.

Анальгин против Аспирина

В группе из 227 пациентов, получавших метамизол, только 20 человек жаловались на негативные эффекты (не угрожающие жизни) и почти столько же (19) из 149 пациентов, которые получали аспирин. То есть, цифры статистики тут не в пользу аспирина.

Анальгин против Парацетамола

Сообщалось о 26 неблагоприятных проявлениях у 164 пациентов, получавших метамизол, и 23 у 166 пациентов, получавших парацетамол. О серьезных побочных явлениях не сообщалось. Правда, побочных действий со стороны сердечно-сосудистой системы у Анальгина было все-таки больше — у 13 человек, по сравнению с двумя от парацетамола. Это связано с гипотензивным действием (понижение давления) метамизола.

Анальгин против НПВС

1000 мг Анальгина оказали примерно такое же анальгезирующее действие, как 600 мг ибупрофена у пациентов с послеоперационными болями. В исследованиях за 2009 год, где Анальгин сравнивался с одним из самых мощных НВПС — кеторолаком в разовой дозе, было отмечено, что последний давал примерно такое же облегчение боли. С учетом того, что кеторолак склонен вызывать серьезные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта в виде внутренних кровотечений, это говорит не в его пользу.

Из 858 пациентов, получавших Анальгин, те или иные побочные эффекты наблюдались у 213 (из них серьезных 9). При этом из 1086 человек, получавших НПВП, о негативных эффектах заявило 295 (из них серьезных 24). Самыми частыми неблагоприятными явлениями были головокружение и головная боль — у 49 человек (Анальгин) против 87 (НПВП).

Выводы

Многие связывают ограничения с заговором фармкомпаний, продвигающих новые и более дорогие препараты. Эта точка зрения кажется излишне конспирологической. Предлагаемые альтернативы (например, ибупрофен) даже в развитых странах стоят не сильно дороже. Тогда почему там запрещен анальгин, а у нас в свободной продаже? Во-первых, более жесткая регуляция и контроль фармпродукции. В тех же Штатах невозможно купить без рецепта многие препараты, которые отпустят у нас, например, антибиотики. Во-вторых, легкомысленное отношение самих пациентов к обезболивающим. Только в кино брутальный герой может с каменным лицом разжевать сразу горсть болеутоляющих таблеток без последствий. В реальной жизни превышение разовой дозы хотя бы вдвое, лишь в редких случаях пройдет незаметным печени или почек.

«Физиологическая» депрессия

Существует группа депрессивных расстройств, причина которых кроется не во внешних стрессорных факторах, а в состоянии организма. Ее называют органической или соматогенной депрессией. И развиваться она способна из-за различных сбоев в состоянии организма. Соответственно, лечение подобной депрессивной формы направлено, прежде всего, на купирование основного заболевания.

Часто психический дисбаланс развивается на фоне сосудистых поражений: гипертония, инсульт, дегенеративных процессах головного мозга. К ним относят болезнь Альцгеймера, Пика и другие формы старческого слабоумия. В этих случаях депрессия – следствие разрушающих процессов сосудов, в том числе и мозга, которая впоследствии перерастает в органическое расстройство личности. Применяя препараты для улучшения кровообращения, питания мозга, возможно получится снизить психоэмоциональное напряжение. Конечно, психотические средства никто не отменял.

Другая группа – это депрессии, вызванные различного рода зависимостями. Алкоголизм и наркомания, как известно, изрядно портят человеческую психику. Избавившись от зависимости, то есть разрушающего психику фактора, постепенно уйдет и депрессия.

Иногда причины расстройства довольно неожиданны. Например, дефицит некоторых аминокислот: триптофана, тирозина, фенилаланина. Их нехватка способна конкурировать даже с действием антидепрессантов. Ряд анализов поможет выявить причину. А побороть ее способен прием недостающих аминокислот. Вот так все просто!

Щитовидная железа – важный регулятор процессов в нашем организме. Ее гормоны принимают участие в обмене веществ, а также в поддержании здорового психологического фона. Сбои в ее работе способны привести к различным расстройствам психоэмоционального состояния, в том числе и к депрессии, особенно послеродовой. Гипотиреоз – частое осложнение после родов.

Отдельно стоит сказать о женских половых гормонах. Их уровень достаточно лабилен, и любое его колебание способно смещать эмоциональный фон в одну или другую сторону. Существуют также отдельные периоды в жизни женщины, в которых количество гормонов резко снижается или повышается, стабилизируясь на ненормальных показателях. Это половое созревание, климакс, роды. В эти моменты развитие депрессивных реакций очень вероятно, поэтому может потребоваться гормональная корректировка.

Токсические вещества, в частности, соли тяжелых металлов, не только убивают наш организм на физиологическом уровне. Они также способны менять наш психологический фон. Особо опасно для человека воздействие алюминия, ртути, свинца, ванадия. Как избыток, так и недостаток некоторых элементов вызывают депрессию. Нехватка в нашем организме цинка, калия и магния снижают настроение, вызывают апатию, замедление когнитивных функций, постепенно провоцируя развитие депрессии. Восстановление их баланса также позволит побороть болезнь.

К другим заболеваниям, способным привести к развитию расстройства, относят:

• сахарный диабет, язва;
• бронхиальная астма;
• гепатит, цирроз печени;
• онкозаболевания;
• склеродермия;
• гипоксические поражения;
• избыток кальция, стероидные гормоны и т.д.

Лечение нарушения сна

При нарушении сна у взрослых лечение зависит от причины. Если бессонница является следствием другого психического или соматического заболевания, то прежде всего проводится устранение первопричины. К примеру, если «приливы» и другие симптомы менопаузы не дают женщине нормально спать, то назначается гормонозаместительная терапия и уже после этого проводится работа с остаточными проявлениями. Если же бессонница является первичной, то сразу проводится специфическое лечение.

Согласно современным тенденциям, при расстройстве сна у взрослого лечение включает в себя два основных подхода: когнитивно-поведенческую терапию и медикаментозные назначения. Причем в качестве первой линии рекомендуется применять именно когнитивно-поведенческую терапию, а к лекарствам прибегают в качестве дополнительной помощи в составе комплексного лечения.

Когнитивно-поведенческая терапия предназначена для выявления, понимания и изменения шаблонов мышления, которые лежат в основе патологического поведения. Исследования показали, что при нарушении засыпания лечение КПТ работает не хуже, чем рецептурные лекарства, но при этом не просто временно устраняет последствия, а борется с причиной. Если терапию проводит высококвалифицированный специалист, то удается добиться стойкого положительного результата. Могут проводиться как индивидуальные, так и групповые занятия. При таком подходе к нарушению сна лечение отличается безопасностью и эффективностью, однако требует времени и регулярного посещения психотерапевта.

Медикаментозная терапия назначается в рамках комплексного лечения бессонницы и позволяет получить быстрый результат, благодаря чему пациент сможет выспаться и восстановить силы. При потере сна лечение лекарственными средствами включает в себя назначение таких групп препаратов как бензодиазепины, z-гипнотики, антидепрессанты со снотворным эффектом и мелатонин. Последний назначается для коррекции нарушений циркадных ритмов.

Применять снотворные средства следует только по назначению врача, строго следуя его рекомендациям. Эти медикаменты обладают большим количеством побочных эффектов, поэтому в целях безопасности и эффективности они используются под контролем специалиста, который индивидуально подберет нужный препарат и рассчитает дозировку.

При правильной диагностике и корректном лечении расстройства сна трудность засыпания и другие проблемы начинают сглаживаться довольно быстро, а затем проходят полностью. Главное — это выбор грамотного специалиста с опытом ведения пациентов данной специфики.

Стадии передозировки

Сколько таблеток следует принять, чтобы получить смертельную дозу снотворного? В каждом конкретном случае цифры будут отличаться и зависеть от различных факторов – индивидуальных особенностей организма, вида препарата и так далее. А вот этапы отравления лекарствами во многом схожи:

1. На первой стадии происходит постепенное замедление пульса. Даже днем может возникать чрезмерная сонливость. Характерно повышенное отделение слюны (гиперсаливация). Если вовремя оказать неотложную помощь пациенту, он, скорее всего, выживет. На данном этапе прогноз преимущественно благоприятный.
2. Основной показатель второй стадии – нарушение или частичная потеря сознания. Человек вяло отвечает на сторонние воздействия. Реакция зрачков на свет очень слабая, мышечный и сосудистый тонус крайне низок. При обильном слюноотделении нередко появляются сильные приступы рвоты, а язык может западать из-за полной расслабленности гладкой мускулатуры. Неоказание помощи пострадавшему чревато смертью.
3. Третья стадия передозировки сопровождается глубокой комой. Пациент полностью инертен, пульс нитевидный и очень слабый, зрачки на свет практически не реагируют. Ощутимо падает артериальное давление, дыхание становится поверхностным и нечастым. Возможно нарушение работы внутренних органов (почек и печени). Даже если человека удастся спасти, велика вероятность инвалидности вследствие патологии мозга или сильного паралича.
4. Четвертая стадия называется терминальной и наступает, когда принята смертельная доза снотворного. Полностью прекращается работа внутренних органов: сердечная деятельность отсутствует, дыхания нет. Человек умирает, несмотря на реанимационные мероприятия.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь агомелатин быстро (≥80%) всасывается. C_max в плазме достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность после приема терапевтической дозы низкая (<5%); межиндивидуальная вариабельность значительная. Биодоступность у женщин выше, чем у мужчин. Биодоступность увеличивается на фоне приема пероральных контрацептивов и снижается на фоне курения.

При назначении препарата в терапевтических дозах C_max увеличивалась пропорционально дозе. При приеме в более высоких дозах отмечался более выраженный эффект «первого прохождения» через печень. Прием пищи (как обычной, так и с высоким содержанием жиров) не влиял ни на биодоступность, ни на степень всасывания. На фоне приема пищи с высоким содержанием жиров межиндивидуальная вариабельность показателей увеличивалась.

Распределение

V_d в равновесном состоянии составлял порядка 35 л. Связывание с белками плазмы — 95% независимо от концентрации препарата, возраста или наличия почечной недостаточности.

При печеночной недостаточности отмечалось двукратное увеличение свободной фракции препарата.

Метаболизм

После приема внутрь агомелатин подвергается быстрому окислению, в основном за счет CYP1A2 и CYP2C9. Изофермент CYP2C19 также участвует в метаболизме агомелатина, однако его роль менее значима.

Основные метаболиты в виде гидроксилированного и деметилированного агомелатина неактивны, быстро связываются и выводятся почками.

Выведение

T_1/2 из плазмы составляет от 1 до 2 ч. Выведение происходит быстро. Метаболический клиренс составляет порядка 1100 мл/мин. Выведение происходит в основном почками (80%) в виде метаболитов. Количество неизмененного препарата в моче незначительно. При неоднократном назначении препарата кинетика не меняется.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени при однократном приеме агомелатина в дозе 25 мг фармакокинетические параметры значимо не изменялись

Из-за ограниченного клинического опыта следует соблюдать осторожность при назначении агомелатина пациентам с умеренной и выраженной почечной недостаточностью.. При назначении агомелатина в дозе 25 мг пациентам со слабо выраженной (класс А по шкале Чайлд-Пью) и умеренной (класс В по шкале Чайлд-Пью) хронической печеночной недостаточностью на фоне цирроза печени было отмечено увеличение его концентрации в плазме в 70 и 140 раз, соответственно, по сравнению с добровольцами, сопоставимыми по полу, возрасту и отношению к курению, но без печеночной недостаточности.

При назначении агомелатина в дозе 25 мг пациентам со слабо выраженной (класс А по шкале Чайлд-Пью) и умеренной (класс В по шкале Чайлд-Пью) хронической печеночной недостаточностью на фоне цирроза печени было отмечено увеличение его концентрации в плазме в 70 и 140 раз, соответственно, по сравнению с добровольцами, сопоставимыми по полу, возрасту и отношению к курению, но без печеночной недостаточности.

При назначении агомелатина в дозе 25 мг пациентам пожилого возраста (65 лет и старше) было отмечено, что средняя AUC и средняя C_max
были в 4 раза и в 13 раз, соответственно, выше у пациентов в возрасте 75 лет и старше по сравнению с пациентами моложе 75 лет. Общее число пациентов, получавших препарат в дозе 50 мг, было слишком низким, чтобы делать какие-либо выводы. Коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется.

Отсутствуют данные о расовых различиях фармакокинетических параметров.

Грандаксин и другие транквилизаторы

Благодаря своему мягкому и избирательному воздействию препарат обладает минимумом побочных эффектов, в отличие от других анксиолитиков. Он не вызывает негативных последствий, присущих большинству представителей этой группы. Основными из них являются:

1. «Поведенческая токсичность». Проявляется повышенной сонливостью днем, слабостью и недомоганием. Характерно снижение быстроты реакций и невозможность сконцентрироваться. Нарушается координация движений, возможно возникновение спутанности сознания.
2. Зависимость. Частая проблема при приеме транквилизаторов. Существует вероятность ее усугубление вплоть до токсикомании. Но чаще привыкание развивается при длительном лечении такими препаратами, при самовольном повышении дозы или параллельном употреблении алкоголя.
3. Синдром отмены проявляется при резком отказе от использования транквилизатора. При этом к больному возвращаются симптомы заболевания в более выраженной или даже в осложненной форме.

Грандаксин не проявляет подобных осложнений. Он малотоксичен, при повторном приеме к нему не вырабатывается устойчивость. Поэтому его принимают в дневные часы.

Препарат не снижает физическую и мыслительную активность, не приводит к сонливости. Он не подавляет эффективность восприятия, быстроту реакций, не мешает профессиональной деятельности.

Применение

Впервые барбитурат был синтезирован немецким ученым Адольфом Байером 4 декабря 1864 года. С этой датой связывают название барбитуратов – якобы, ученый назвал вещество в честь дня святой Варвары (Барбары). А по другим источникам, Адольф назвал открытие в честь девушки, в которую был влюблен.

Открытие долгое время оставалось в тени, пока на него не обратили внимания медики. Так с 1903 года первый препарат – Веронал − стал использоваться психиатрами для лечения стресса и бессонницы. В течение следующих 60 лет медики замечали факты злоупотребления лекарством – у пациентов формировалась прочная зависимость, появлялась депрессия при отказе от препарата. В 1960-х годах, после публикации первых крупных исследований на эту тему, применение барбитуратов в медицине стало сокращаться.

Сейчас Фенобарбитал, Беллатаминал, Реладорм, Пентобарбитал, Этаминал-натрий, Нембутал и другие сильнодействующие препараты на основе барбитуровой кислоты входят в России в список сильнодействующих веществ и отпускаются в аптеках только по рецепту врача. Их основные показания: бессонница, мышечные спазмы и судороги, тревожность и панические атаки.

Однако препараты с низкой концентрацией вещества-барбитурата – например, Валокордин, Корвалол, Барбовал, Валосердин – можно купить без рецепта. Это становится причиной злоупотреблений не только среди молодежи, но и среди пожилых людей. Они начинают принимать «успокаивающие капли» при волнениях, боли в сердце – и не замечают формирования лекарственной зависимости.

Что нужно иметь в виду

Нарколепсия, к сожалению, сопровождает человека всю жизнь, ее симптомы либо стабилизируются, либо становятся тяжелее. Только благодаря лечению и соблюдению рекомендаций сомнолога можно сделать приступы реже и слабее, вести вполне нормальную социально активную жизнь.

И еще… Исследователи недавно выяснили, что таким недугом страдал великий Леонардо да Винчи. Она поразила его после трехлетнего пребывания в подвалах Палаццо Дукале (Дворца дожей) в Венеции. Мыслитель, инженер, художник, опережающий свое время, сумел и болезнь обратить себе на пользу. Он соорудил кресло-каталку и оно всегда находилось рядом с ним – так приступы сна не заставали его врасплох. Леонардо почти не расставался с карандашом и бумагой, поэтому сразу после пробуждения он рисовал то, что ему привиделось. Так нарколепсия способствовала творчеству гения.

Похожие записи:

Гипергидроз Ром сейлор джерри и его особенности Экстази: признаки употребления, действие на организм, передозировка, лечение зависимости Лсд Гептрал Как молоко помогает в борьбе с курением?