Ксанакс

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи или во время еды, 1 раз/сут, утром.

Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт работы с пациентами с синдромом дефицита внимания с гиперактивностью.

В случае возникновения нежелательных явлений при приеме препарата 1 раз/сут пациентам можно рекомендовать прием 2 раза/сут, с разделением дозы на утренний прием и прием поздно днем или рано вечером.

Отмена препарата не требует постепенного снижения дозы.

Детям и подросткам с массой тела до 70 кг рекомендуемая начальная суточная доза составляет примерно 500 мкг/кг и увеличивается до терапевтической суточной дозы примерно 1,2 мг/кг не ранее чем через 3 дня. В случае отсутствия улучшения в состоянии пациента общая суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 1,8 мг/кг не ранее чем через 2–4 нед после начала приема препарата.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет приблизительно 1,2 мг/кг/сут. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 1,8 мг/кг или 120 мг.

У детей и подростков с массой тела до 70 кг безопасность однократной и общей суточной дозы, превышающей 1,8 мг/кг, систематически не оценивалась.

Детям и подросткам с массой тела более 70 кг, а также взрослым рекомендуемая начальная суточная доза составляет 40 мг и увеличивается до терапевтической суточной дозы около 80 мг не ранее чем через 3 дня. В случае отсутствия улучшения состояния пациента общая суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 120 мг не ранее чем через 2–4 нед после начала приема препарата.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 80 мг. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 120 мг.

У детей и подростков с массой более 70 кг, а также у взрослых безопасность однократной дозы более 120 мг и общей суточной дозы более 150 мг систематически не оценивалась.

У пациентов с умеренными нарушениями функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) начальную и поддерживающую терапевтическую дозу необходимо снизить до 50% от обычной рекомендованной дозы. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) начальную и поддерживающую терапевтическую дозу необходимо снизить до 25% от обычной дозы.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (терминальная стадия хронической почечной недостаточности) атомоксетин выводится из организма медленнее, чем у здоровых лиц. Однако при коррекции дозы различий не отмечалось. Поэтому препарат Страттера можно назначать больным СДВГ с хронической почечной недостаточностью, включая терминальную стадию, применяя обычный режим дозирования. Атомоксетин может вызывать артериальную гипертензию у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности.

Правила применения капсул

Капсулы препарата Страттера не предназначены для вскрытия. Атомоксетин вызывает раздражение глаз. В случае попадания содержимого капсулы в глаза следует немедленно промыть их водой и проконсультироваться с врачом. Руки и контактные поверхности необходимо промыть водой.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; антибиотики из группы макролидов — уменьшают клиренс алпразолама.

При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T1/2 алпразолама.

При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, т.к. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.

Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.

Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.

При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.

Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.

При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.

Нельзя исключить возможность усиления действия алпразолама при одновременном применении с эритромицином.

Дозировка

Препарат назначают внутрь. Вальдоксан можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.

При пропуске приема очередной дозы препарата, во время следующего приема Вальдоксан принимают в обычной дозе (не следует принимать пропущенную дозу препарата).

Для улучшения контроля приема препарата на блистере, содержащем таблетки, отпечатан календарь.

Рекомендуемая доза — 25 мг (1 таб.) 1 раз/сут перед сном. При отсутствии клинической динамики после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг (2 таб. по 25 мг) 1 раз/сут перед сном.

Решение об увеличении дозы следует принимать с учетом возрастающего риска повышения активности трансаминаз. Увеличивать дозу до 50 мг следует после оценки пользы и риска для конкретного пациента и под строгим контролем печеночных проб.

Перед началом терапии функциональные печеночные пробы должны быть проведены у всех пациентов. Терапия не может быть начата у пациентов с уровнем трансаминаз более чем в 3 раза превышающим верхнюю границу нормы (см. разделы «Противопоказания» и «Особые ­указания»). На протяжении лечения функция печени должна контролироваться периодически, приблизительно через 3 недели, приблизительно через 6 недель (окончание купирующего периода терапии), приблизительно через 12 недель и 24 недели (окончание поддерживающего периода терапии) после начала терапии, и в дальнейшем в соответствии с клинической ситуацией (см. раздел ­»Особые ­указания»). Если активность трансаминаз более чем в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, прием препарата следует прекратить (см. ­разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

При увеличении дозы следует контролировать функцию печени с той же частотой, что и в начале применения препарата.

Продолжительность лечения

Лекарственную терапию депрессии следует проводить, по крайней мере, в течение 6 мес до полного исчезновения симптомов депрессии.

Переход с терапии СИОЗС/СИОЗСН на терапию агомелатином

Возможен синдром отмены после прекращения приема СИОЗС/СИОЗСН.

Для снижения риска возникновения синдрома отмены после прекращения лечения ранее назначенными СИОЗС/СИОЗСН необходимо следовать указаниям инструкции по медицинскому применению данных препаратов.

Прием агомелатина может быть начат с 1-го дня постепенного снижения дозы антидепрессантов СИОЗС/СИОЗСН (см. раздел «Фармакодинамика»).

Прекращение лечения

В случае прекращения лечения нет необходимости в постепенном снижении дозы.

Пациенты пожилого возраста

Эффективность и безопасность агомелатина (в дозе 25-50 мг/сут) подтверждена у пациентов пожилого возраста (моложе 75 лет) с депрессией. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта. В связи с этим Вальдоксан не следует назначать пациентам данной возрастной группы (см. разделы «Особые указания» и «Фармакологическое действие»). Коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется (см. раздел «Фармакологическое действие»).

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью значимого изменения фармакокинетических параметров не отмечалось. Опыт применения препарата Вальдоксан при больших депрессивных эпизодах у пациентов со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности ограничен

При назначении препарата Вальдоксан таким пациентам, следует соблюдать осторожность (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Вальдоксан противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания» и «Фармакокинетика»).

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, продолговатые, оранжево-желтого цвета с изображением логотипа фирмы голубого цвета на одной стороне.

  1 таб.
агомелатин 25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 61.84 мг, магния стеарат — 1.3 мг, крахмал кукурузный — 26 мг, повидон-K30 — 9.1 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.26 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 3.9 мг, стеариновая кислота — 2.6 мг.

Состав пленочной оболочки: глицерол — 0.19665 мг, гипромеллоза — 3.26871 мг, краситель железа оксид желтый — 0.19509 мг, макрогол 6000 — 0.20872 мг, магния стеарат — 0.19665 мг, титана диоксид — 0.43418 мг. Состав голубой краски: шеллак, пропиленгликоль, индигокармин лак алюминиевый.

  1. 10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
  2. 14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Упаковки для стационаров:

  1. 10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
  2. 14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.

Противопоказания

Бензодиазепины требуют особой предосторожности при использовании у детей и у лиц с алкогольной или наркотической зависимостью. Особенно осторожными следует быть при назначении бензодиазепинов беременным женщинам или лицам пожилого возраста, пациентам с историей злоупотребления психоактивными веществами, в частности, с алкогольной зависимостью, и пациентам с сопутствующими психическими расстройствами

Использования алпразолама следует избегать лицам с миастенией, острой закрытоугольной глаукомой, серьезными болезнями печени (например, циррозом печени), тяжелым апноэ сна, уже существующим угнетении дыхания, заметной нервно-мышечной дыхательной слабостью, включая нестабильную миастению, острой легочной недостаточностью, хроническим психозом, гиперчувствительностью или аллергией на алпразолам или другие препараты бензодиазепинового класса, пограничным расстройством личности (может вызвать склонность к суициду и синдром эпизодического нарушения контроля).
Как и все депрессанты центральной нервной системы, включая алкоголь, алпразолам в больших дозах может вызвать значительное ухудшение концентрации внимания, усиление сонливости, особенно у лиц, не знакомых с эффектами препарата. Следует проявлять осторожность при приеме алпразолама или любого другого успокоительного при вождении или осуществлении активности, требующей повышенной концентрации внимания.
Пожилым людям следует проявлять осторожность при использовании алпразолама в связи с возможностью увеличения восприимчивости к побочным эффектам, особенно к потере координации и сонливости.

Зависимость

Люди, которые принимают ксанакс в течение продолжительного времени, могут выработать толерантность к препарату. Когда возникает толерантность, организму требуется большая доза или повышенная частота использования для достижения терапевтического эффекта. При постоянном использовании развивается зависимость и тело перестает функционировать должным образом без препарата.

При резком прекращении приема проявляются симптомы отмены:

  • Беспокойство, депрессия, галлюцинации, приступы паники, психоз, суицидальные мысли,
  • Плохая концентрация, головные боли, бессонница, кошмары, раздражительность, проблемы с памятью, перепады настроения,
  • Мышечные спазмы и боль, тахикардия, повышенное потоотделение, тремор.
  • Тошнота, рвота, понос.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными и психоактивными лекарственными средствами; тяжёлая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность; тяжёлая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности); беременность (особенно I триместр), период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

C осторожностью

Печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночные апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Как работает

Ксанакс (алпразолам), попав в организм, быстро всасывается, метаболизируется, распределяется по тканям организма и поглощается мозгом. Затем он связывается с ГАМК-рецепторами, которые снижают активность ЦНС и человек испытывает целую комбинацию эффектов: анксиолитического, амнезиального, противосудорожного, снотворного, миорелаксантного и седативного. Кроме того, быстрая модуляция ГАМК-рецепторов ксанаксом приводит к усиленному запуску нейронов, секретирующих дофамин. Последний создает эффект удовольствия и улучшает настроение.

Но, не одними нейротрансмиттерами силен ксанакс. Он также замедляет мозговой кровоток в миндалине, гипофизе, таламусе и гипоталамусе, вызывая следующие эффекты: седация, плохая координация и замедленное время реакции. А вот в прилежащем ядре — области мозга ответственной за удовольствие — ксанакс увеличивает церебральный кровоток. Это приводит к эйфории, импульсивности, а еще развивает зависимость.

Другими словами, ксанакс вызывает чувство умственного и физического расслабления, сонливости и притупления ума. Проявляются эти эффекты через пол часа после приема. Пиковая концентрация достигается в течение часа. Причины такого быстрого действия следующие: фармакокинетика (всасывание, метаболизм, распределение), фармакодинамика (взаимодействие с нейротрансмиттерами) и способность активировать различные аспекты мозга (мозговой кровоток, нейронная связь, нейроэлектрические частоты).

Краткосрочные эффекты возникают при нормальном приеме препарат и носят, скорее, положительный и успокаивающий характер:

  • Умственное и физическое расслабление.
  • Спокойствие.
  • Нарушение координации.
  • Замедленная речь.

Долгосрочные эффекты проявляются при хроническом использовании успокоительных средств:

  • Когнитивный дефицит (слабоумие): плохая память, рассеянность, путаница, плохая концентрация и снижение интеллектуальных способностей.
  • Психомоторные нарушения.
  • Зависимость.

Беременность и лактация

Данные о применении агомелатина при беременности отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременности).

Исследования на животных не выявили прямых или опосредованных вредных воздействий на течение беременности, развитие эмбриона и плода, родовую деятельность и постнатальное развитие

В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать назначения препарата Вальдоксан при беременности.. Неизвестно, проникает ли агомелатин в грудное молоко у женщин в период лактации

В экспериментальных исследованиях на животных было показано, что агомелатин и его метаболиты проникают в грудное молоко. Если лечение агомелатином необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

Неизвестно, проникает ли агомелатин в грудное молоко у женщин в период лактации. В экспериментальных исследованиях на животных было показано, что агомелатин и его метаболиты проникают в грудное молоко. Если лечение агомелатином необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

Как работает xanax лекарство

В мозгу каждого из нас есть нейроны, которые называются гамма-рецепторами. Именно они и отвечают за то, что человек тревожится, беспокоиться. И если эти нейроны становятся чересчур активными, они начинают сгорать. Благодаря ксанаксу активность уменьшается, а значит и потерянных нейронов становится намного меньше. У человека пропадает чувство тревоги, он не ощущает панику, он может взять себя в руки и адекватно оценить происходящее вокруг. Но, из-за того, что ксанакс действует очень быстро, в случае бесконтрольного приема, эти таблетки начинают вызывать привыкание.

К сожалению, зависимость может наблюдаться даже у людей, которые пьют таблетки по рецепту врача

Вот почему так важно очень внимательно следить за состоянием пациента и, в случае необходимости, вовремя отменить препарат

Препарат xanax отзывы имеет разные, именно из-за возникновения таких проблем. Например, поскольку препарат имеет короткий период полураспада, у людей могут возникать симптомы отмены даже между дозами. А если препарат принимают неправильно, то есть, в качестве наркотика, то появляется множество побочных эффектов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь агомелатин быстро (≥80%) всасывается. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность после приема терапевтической дозы низкая (<5%); межиндивидуальная вариабельность значительная. Биодоступность у женщин выше, чем у мужчин. Биодоступность увеличивается на фоне приема пероральных контрацептивов и снижается на фоне курения.

При назначении препарата в терапевтических дозах Cmax увеличивалась пропорционально дозе. При приеме в более высоких дозах отмечался более выраженный эффект «первого прохождения» через печень. Прием пищи (как обычной, так и с высоким содержанием жиров) не влиял ни на биодоступность, ни на степень всасывания. На фоне приема пищи с высоким содержанием жиров межиндивидуальная вариабельность показателей увеличивалась.

Распределение

Vd в равновесном состоянии составлял порядка 35 л. Связывание с белками плазмы — 95% независимо от концентрации препарата, возраста или наличия почечной недостаточности.

При печеночной недостаточности отмечалось двукратное увеличение свободной фракции препарата.

Метаболизм

После приема внутрь агомелатин подвергается быстрому окислению, в основном за счет CYP1A2 и CYP2C9. Изофермент CYP2C19 также участвует в метаболизме агомелатина, однако его роль менее значима.

Основные метаболиты в виде гидроксилированного и деметилированного агомелатина неактивны, быстро связываются и выводятся почками.

Выведение

T1/2 из плазмы составляет от 1 до 2 ч. Выведение происходит быстро. Метаболический клиренс составляет порядка 1100 мл/мин. Выведение происходит в основном почками (80%) в виде метаболитов. Количество неизмененного препарата в моче незначительно. При неоднократном назначении препарата кинетика не меняется.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени при однократном приеме агомелатина в дозе 25 мг фармакокинетические параметры значимо не изменялись

Из-за ограниченного клинического опыта следует соблюдать осторожность при назначении агомелатина пациентам с умеренной и выраженной почечной недостаточностью.. При назначении агомелатина в дозе 25 мг пациентам со слабо выраженной (класс А по шкале Чайлд-Пью) и умеренной (класс В по шкале Чайлд-Пью) хронической печеночной недостаточностью на фоне цирроза печени было отмечено увеличение его концентрации в плазме в 70 и 140 раз, соответственно, по сравнению с добровольцами, сопоставимыми по полу, возрасту и отношению к курению, но без печеночной недостаточности.

При назначении агомелатина в дозе 25 мг пациентам со слабо выраженной (класс А по шкале Чайлд-Пью) и умеренной (класс В по шкале Чайлд-Пью) хронической печеночной недостаточностью на фоне цирроза печени было отмечено увеличение его концентрации в плазме в 70 и 140 раз, соответственно, по сравнению с добровольцами, сопоставимыми по полу, возрасту и отношению к курению, но без печеночной недостаточности.

При назначении агомелатина в дозе 25 мг пациентам пожилого возраста (65 лет и старше) было отмечено, что средняя AUC и средняя Cmax
были в 4 раза и в 13 раз, соответственно, выше у пациентов в возрасте 75 лет и старше по сравнению с пациентами моложе 75 лет. Общее число пациентов, получавших препарат в дозе 50 мг, было слишком низким, чтобы делать какие-либо выводы. Коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется.

Отсутствуют данные о расовых различиях фармакокинетических параметров.

Взаимодействия с продуктами питания и лекарственными средствами

Алпразолам, в основном, метаболизируется с помощью CYP3A4. Сочетание алпразолама с ингибиторами CYP3A4, такими как циметидин, эритромицин, норфлуоксетин, флувоксамин, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, пропоксифен и ритонавир задерживают печеночный клиренс алпразолама, что может привести к чрезмерному накоплению алпразолама в организме. Это может привести к обострению его неблагоприятных эффектов.
При одновременном введении с алпразоламом в дозе до 4 мг / сут имипрамина и дезипрамина, количество последних в организме увеличивается в среднем на 31% и 20%, соответственно. Комбинированные оральные противозачаточные таблетки снижают клиренс алпразолама, что может привести к повышению уровня алпразолама в плазме и его накоплению.
Алкоголь и бензодиазепины, такие как алпразолам, проявляют синергический эффект при совместном применении, что может вызвать сильную седацию, поведенческие изменения и отравление. Чем больше алкоголя и алпразолама принял человек, тем хуже взаимодействие. Сочетание алпразолама с травой кава может привести к полу-коматозному состоянию. Зверобой, наоборот, может снизить уровень алпразолама в плазме и уменьшить его терапевтический эффект.

Формы алпразолама


Алпразолам обычного выпуска и в форме перорально растворимых таблеток доступен в виде таблеток с дозировкой 0,25 мг, 0,5 мг, 1 мг и 2 мг.
Таблетки алпразолама расширенного высвобождения доступны в дозировках 0,5 мг, 1 мг, 2 мг и 3 мг.
Пероральные растворы Алпразолама доступны в дозировках 0,5 мг / 5 мл и 1 мг / 1 мл.

  • Активный ингредиент: алпразолам
  • Неактивные ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, докузат натрия, повидон, крахмал гликолят натрия, моногидрат лактозы, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния и бензоат натрия. Кроме того, таблетка 0,25 мг содержит D&C желтый № 10, а таблетка 0,5 мг содержит FD & C желтый № 6 и D & C желтый № 10.

Что такое ксанакс и где еще его используют

Помимо расстройств, связанных с тревожностью, также эти таблетки могут прописывать людям, у которых есть проблемы с алкоголем. Когда человек отказывается от употребления спиртного, он также может постоянно испытывать чувство тревоги, из-за чего у него возникают панические атаки.

Еще один способ использования этих таблеток – лечение от припадков. В целом, этот препарат является одним из самых популярных психоактивных веществ. Вот почему ксанакс так полюбился наркоманам. Он имеет очень быстрое действие, успокаивает, а при превышении дозировки дает совсем другой эффект, который так нравится людям с наркотической зависимостью. Вот только если не рассчитать с дозой, то ксанакс эффект может привести к очень серьёзным последствиям, в том числе и к летальному исходу.

Вот почему так важно осознавать, насколько сильно этот препарат может навредить здоровью. Ведь из-за того, что ксанакс в определенных случаях имеет наркотическое действие, даже минимальное превышение дозы может привести к тому

что у человека начнутся необратимые процессы, которые приводят к очень тяжелым последствиям.

Именно поэтому, с одной стороны, ксанакс – это действительно очень хорошие и эффективные таблетки, помогающие вылечить социофобию, убрать беспокойство и тошноту после химиотерапии. А, с другой стороны, препарат, 1 миллиграмм которого эквивалентен 10-ти миллиграммам Валиума, способный сделать из человека наркомана и просто уничтожить ему жизнь.

Лекарственное взаимодействие

Активное вещество препарата алпразолам способно взаимодействовать с другими лекарственными компонентами при комплексной терапии:

  • может вызвать угнетение ЦНС вместе с психотропными, противосудорожными средствами и этанолом;
  • блокаторы гистаминовых рецепторов и антибиотики-макролиды уменьшают клиренс алпразолама, усиливают синдром угнетения нервной системы;
  • гормональные контрацептивы увеличивают период полувыведения лекарства;
  • Декстропропоксифен вызывает угнетение ЦНС, повышает концентрацию алпразолама;
  • при сочетании с Дигоксином развивается риск интоксикации сердечными гликозидами;
  • алпразолам повышает концентрацию Имипрамина в крови, его эффект усиливается при применении Итраконазола, Кетоконазола, Пароксетина, Флувоксамина, Флуоксетина;
  • вероятно усиление действия препарата при сочетании с Эритромицином.

Смертельные случаи передозировки ксанаксом

Исключительно от самого алпразолама сложно получить летальную передозировку, но все дело в том, что его часто смешивают с другими, более сильнодействующими веществами: например, с опиатами или алкоголем. И такое «комбо» может быть очень опасным. Часто так делают на западе, и не исключено, что такая же мода придет и в Россию.

Самый нашумевший за последнее время случай: смерть репера Густава Ара, более известного как Lil Peep. На пике своей популярности, в 22 года, он сильно увлекался наркотиками. Однажды, смешав сильнодействующий синтетический опиоид фентанил с ксанаксом, его дыхание остановилось, потому что алпразолам значительно усиливает угнетающие действие других сдетивных веществ на дыхательную систему: таких как опиаты или алкоголь.

Так что же такое алпразолам?

Википедия говорит, что алпразолам или ксанакс — это противотревожное средство, производное бензодиазепина средней продолжительности действия, которое используется для лечения панических расстройств, тревожных неврозов, таких как тревожное расстройство или социофобия.

И надо сказать, что с этими целями оно справляется превосходно: те, кто пьет это лекарство по назначению врача для, например, купирования сильной тревоги или панических атак, остаются довольны. Но так ли это вещество безопасно при бесконтрольном систематическом употреблении ради эйфории?

Стоит отметить, что все транквилизаторы бензадиазепинового ряда обладают одним из самых тяжелых абстинентных синдромов, порой даже превосходя опиоиды типа героина. Это значит, что если долго и постоянно употреблять тот же ксанакс, можно получить очень сильный синдром отмены или же ломки.

Длительное время воздействуя на психику как седативное, расслабляющее средство, при отмене появляется ряд крайне неприятных симптомов, но главное — человек уже не может полноценно функционировать без этого вещества, как раньше. Вот что пишут про это пользователи бензодиазепинов типа ксанакса на зарубежных форумах:

«Я чувствую сильную тревогу даже после 5 недель, как снизил дозировку плюс много пью. До сих пор чувствую это даже спустя несколько недель. Даже когда я принимал Дилаудид и трамадол каждый день на протяжении 5 недель, достаточно, чтобы постоянно чувствовать себя упоротым, мои ломки были намного более мягкими и плавными.

После 4-5 месяцев использования бензодиазепинов мне стало так плохо, что я начал галлюцинировать и чувствовать себя безумным, будто это был бесконечный «бэд-трип». Brain zaps от бензодиазепинов даже хуже, чем от антидепрессантов, и пару раз они даже переходили в полноценные припадки.

Я будто слышал громкий звук «БАМ», потом видел вспышку света, и мое тело начинало биться в судорогах. Вот как это было! Как будто в моей голове взорвали световую гранату. Чертовски страшно!»

Литература

  • Бондарев В.Г., Ширяев Г.П., Павлова Е.Н. Алпразолам как средство экстренной помощи при острых стрессовых расстройствах (практические наблюдения) // Современная терапия психических расстройств. — 2007. — № 4.
  • Завьялова Н. Е., Салмина-Хвостова О. И. Алпразолам в лечении панического расстройства в амбулаторных условиях // Психические расстройства в общей медицине. — 2012. — № 1. — С. 39—41.
  • Ястребов Д. В. Алпразолам сегодня: 30 лет дискуссии об индивидуальных показаниях и безопасности // Психиатрия и психофармакотерапия. — 2012. — № 1. — С. 62—68.
  • Александровский, Ю.А. Клиническая фармакология транквилизаторов / Ю.А. Александровский. — М.: Медицина, 1973. — С. 3.
  • Машковский, М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд / М.Д. Машковский. — М.: Новая Волна, 2005. — С. 72—86. — 1200 с
  • Малая медицинская энциклопедия. — М.: Медицинская энциклопедия. 1991—96 гг.
  • The Complete Story of the Benzodiazepines. — seventhed / Jack R. Cooper . — USA: Oxford University Press, 1996
  • Ludwig, B. J. Some anticonvulsant agents derived from 1, 3-propanediols / B.J. Ludwig, E.C. Piech //Journal of the American Chemical Society. – 1951. – Т. 73. – №. 12. – С. 5779-5781

Фармакокинетика

При в/м введении 100 мг препарата Cmax сульпирида в плазме крови достигается через 30 мин и составляет 2.2 мг/л.

При назначении внутрь Cmax сульпирида в плазме достигается через 3-6 ч и составляет 0.73 мг/л при приеме 1 таблетки, содержащей 200 мг, и 0.25 мг/мл для 1 капсулы, содержащей 50 мг.

Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.

Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг.

Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: видимый Vd в равновесном состоянии 0.94 л/кг.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%.

Небольшие количества сульпирида появляются в грудном молоке и проникают через плацентарный барьер.

В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму: 92% введенной в/м дозы выделяется с мочой в неизмененном виде.

Сульпирид выводится в основном через почки, путем кпубочковой фильтрации. Полный клиренс 126 мл/мин. T1/2 препарата составляет 7 ч.

Ксанакс как наркотик

Большинство транквилизаторов используются наркоманами для погружения в состояние эйфории и иллюзорный мир. Не исключение и Ксанакс. Его использование без рекомендации врача и в строгом соответствии с установленной дозировкой приводит к сильной физической и психической зависимости. Для развития зависимости достаточно 3 месяцев. И тогда самостоятельно отказаться от употребления лекарства уже будет невозможно. Даже в тех случаях, когда человек употребляет Ксанакс для лечения какой-либо болезни, и наблюдается привыкание, нельзя резко прекращать использование препарата. Это может спровоцировать сильную депрессию и острый психоз.

Побочные эффекты Xanax

Получите экстренную медицинскую помощь, если у вас есть признаки аллергической реакции на Xanax : ульи; Затрудненное дыхание; Отек лица, губ, языка или горла.

Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть:

  • Депрессивное настроение, мысли о самоубийстве или причинение вреда себе;

  • Гоночные мысли, повышенная энергия, необычное поведение, связанное с риском;

  • Путаница, агитация, враждебность, галлюцинации;

  • Неконтролируемые мышечные движения, тремор, судороги (судороги); или

  • Стучать сердцебиение или трепетать в груди.

Общие побочные эффекты Xanax могут включать:

  • Сонливость, чувство усталости;

  • Невнятная речь, отсутствие равновесия или координации;

  • Проблемы с памятью; или

  • Чувство беспокойство рано утром.

Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

См. Также: Побочные эффекты (более подробно)

Ксанакс

Ксанакс (Xanax, Alprazolam, Алпразолам) – это торговая марка препарата алпразолам, который относится к группе препаратов под названием бензодиазепины. Назначается для лечения психоневрологических расстройств, приступов паники и социальной фобии.

При попадании в организм, ксанакс взаимодействует с ГАМК-рецепторами и немного повышает уровень дофамина. ГАМК – это гамма-аминомасляная кислота, основной тормозной и успокаивающий нейротрансмиттер. Повышение его уровней приводит к спокойствию и сосредоточенности. Дофамин – это нейротрансмиттер, ответственный за мотивацию, удовольствие и настроение. Сами нейротрансмиттеры – это передатчики информации между нервными клетками.

Побочные действия

Дети и подростки

Тошнота (9%) и рвота (11%) наиболее вероятны в течение первого месяца лечения, обычно легкой и средней степени выраженности, носят временный характер и не являются причиной отмены лечения в значительном числе случаев.

В плацебо-контролируемых исследованиях у детей, получавших Страттеру, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 уд/мин, а среднее повышение сАД и дАД — на 2 мм рт.ст. по сравнению с плацебо.

У больных, получавших атомоксетин, отмечалась ортостатическая гипотензия (0,2%, n=7) и синкопе (0,8%, n=26), вследствие его воздействия на норадренергический тонус.

Со стороны ЦНС:
очень часто (>10%) — сонливость (включая седативное действие); часто (1–10%) — раздражительность, колебания настроения, головокружение; иногда (0,1–1%) — раннее утреннее пробуждение.

Со стороны органа зрения: часто (1–10%) — мидриаз.

Дерматологические реакции: часто (1–10%) — дерматит, сыпь; иногда (0,1–1%) — зуд.

Прочие: часто (1–10%) — грипп, утомляемость, снижение массы тела; иногда (0,1–1%) — слабость.

Побочные эффекты у пациентов с медленным метаболизмом субстратов CYP2D6, наблюдавшиеся в 2% случаев и при этом в 2 раза чаще, а также статистически достоверно чаще, чем у пациентов с быстрым метаболизмом субстратов CYP2D6: тремор (5,1 и 1,1% соответственно), обморок (2,1 и 0,7% соответственно), конъюнктивит (3 и 1,5% соответственно), раннее утреннее пробуждение (3 и 1,1% соответственно), мидриаз (2,5 и 0,7% соответственно).

Взрослые

У взрослых наиболее частые побочные действия, связанные с приемом атомоксетина, отмечались со стороны ЖКТ и урогенитального тракта. Серьезных нежелательных явлений во время короткого или продолжительного лечения атомоксетином не наблюдалось.

Со стороны ЦНС:
очень часто (>10%) — бессонница (включает затруднение засыпания и нарушения сна среди ночи); часто (1–10%) — снижение либидо, головокружение, нарушение качества сна, синусная головная боль; иногда (0,1–1%) — раннее утреннее пробуждение.

В плацебо-контролируемых исследованиях у взрослых, получавших Страттеру, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 уд/мин, среднее повышение сАД (около 3 мм рт.ст.) и дАД (около 1 мм рт.ст.) по сравнению с плацебо.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто (1–10%) — дерматит, повышенная потливость.

Прочие: часто (1–10%) — слабость, сонливость, озноб, снижение массы тела.